2018 World's Best-Selling Weight Loss Supplement-Orlistat

 

Gubitak težine Istorija droge

 

Prvi lekovi za mršavljenje, koji su u to vrijeme nazivani masnim redukcionerima, postali su dostupni u kasnim 1800s. Iako je lek izazvao neke ozbiljne neželjene efekte, on je i dalje bio dostupan za korištenje do 1960-ova.
Novi lek koji je poznat kao Dinitrophenol uveden je u 1930s i postao je veoma popularan u upravljanju gubitkom težine. Lek proizveo termogeni efekat unutar tela, olakšavajući gubitak telesne mase.
U sredini 1950-a, amfetamini su postali dostupni i ispostavili se da su lekovi za izbacivanje mase. To je olakšalo gubitak težine tako što je ugušilo apetit. Na žalost, povećala je rizik od plućne hipertenzije, što je rezultiralo njegovim povlačenjem sa tržišta u 1968-u.

U 1970s-u, efedrin je postao propisan tretman za mršavljenje. Lek je, međutim, izazvao neke neželjene reakcije koje su rezultirale proglašenjem opasne materije.
U 1973-u, fenfluramin je postao odobren kao dodatak za mršavljenje. Njegova popularnost je porasla u 1992-u kada je bila kombinovana sa fenterminom kako bi se stvorio lek za smanjenje telesne mase poznat kao fen-fen. Nažalost, droga je izazvala neželjene efekte, što je dovelo do njenog povlačenja sa tržišta u 1997-u. U 21V veku, lek za smanjenje telesne težine, mnogi zasnovani na biljnim formulacijama, poplavili su tržište.

 


 

Klasifikacija leka za mršavljenje

 

Lekovi za mršavljenje su klasifikovani u tri glavne kategorije prema njihovom mehanizmu delovanja i to su:

 

(1) Suppressant apetita (dijeta)

 

Lekovi koji smanjuju unos hrane se zovu simpatomimetski agensi. Oni obično suzbijaju apetit pri indukciji sitosti ranije nego uobičajeno. Satiety je "puno" osećanje ili zadovoljstvo dobijeno od uzimanja hrane. Suppressanti apetita funkcioniraju imitiranjem neurotransmitera u ljudskom mozgu koji kontroliše apetit, poznat kao noradrenalin (NA).

Ovi lekovi imaju sličnu hemijsku strukturu sa NA i mogu; kao rezultat se vezuje za iste receptore kao noradrenalin.

Hemijska struktura simpatikomimetičkih sredstava.

Lijekovi također poboljšavaju aktivnost noradrenalina u „hranilištu“ ljudskog mozga, hipotalamusu. Ljudski hipotalamus kontrolira energetsku ravnotežu u tjelesnom sistemu. Informacije o pojedinačnim zalihama energije sintetiziraju se u hipotalamusu koji regulira unos hrane i apetit. Vezivanje i aktivnost noradrenalina u hipotalamusu ima smanjenje efekta na apetit. Takvi lijekovi uključuju:

Sibutramin HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

③ Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

DNP CAS: 119-26-6 

 

(2) Burning Fat

 

Lekovi koji spaljuju masti mogu pomoći gubitak masti smanjujući želje, poboljšavajući metabolizam i održavanje zdravog apetita. Oni takođe mogu maksimirati potencijal treninga povećavajući energiju i fokusiranje. Takvi lekovi uključuju:

1. Sinefrin CAS: 94-07-5

2. DMAA / 1,3-Dimetilpentilamin CAS: 13803-74-2

3. Klenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

4. Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

 

(3) Poboljšajte varenje

 

Ovi lekovi za smanjenje telesne mase rade tako što ometaju sposobnost digestivnog sistema da apsorbuje određene hranljive materije u hrani. Na primjer, poznato je da Orlistat blokira debelu i time sprečava apsorpciju masti. Nekoliko dodatnih suplemenata primenjeno je u smanjenju apsorpcije kalorija i inhibiranju varenja. Na ovom postu ćemo više razgovarati o sledećim takvim drogama:

Orlistat CAS: 96829-58-2

Cetilistat CAS: 282526-98-1

 


 

2018 World's Best-Selling Weight Loss Supplement-Orlistat

 

Opis droge

 

Ispod je kratak i detaljan opis svih navedenih lekova.

 

(1) Suppressanti apetita (dijeta)

 

Sibutramin HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Sibutramin HCL je jedan od najpopularnijih supresionista apetita. Povećava i nivo serotonina i NA u mozgu, koji se kasnije vezuju za svoje receptore za kontrolu sitosti i apetita.

Lečenje Sibutraminom u kombinaciji sa ishranom i vežbanjem može dovesti do gubitka težine 4.6 kg od vežbanja i samo ishrane. Pored smanjivanja unosa hrane, sibutramin je takođe pronađen:

• Povećati termogenezu
• Poboljšati kardiovaskularne faktore rizika
• Povećati centralnu gojaznost
• Povećati nivo glukoze u krvi kod pacijenata koji žive sa komorbidnim dijabetesom
• Poboljšati profil lipida
• Povećava nivoe C-peptida, insulina i mokraćne kiseline

Hemijska struktura Sibutramin HCL

 

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

Hemijska struktura Lorcaserin HCL (Belviq)

Lorcaserin HCl funkcije lekova za kontrolu metabolizma i apetita. Lijek je odobrila FDA u godini 2012 za ljude sa BMI više od 30-a, i za pacijente sa indeksom telesne mase 27-a ili više koji takođe imaju visok nivo holesterola, krvnog pritiska i tipa 2-a. Ovaj lek takođe funkcioniše kako bi poboljšao receptor serotonina 2CV u ljudskom mozgu koji može pomoći pacijentima da se osete puno pošto uzimaju manje.

U medicinskim ispitivanjima, 38% odraslih (bez dijabetesa tipa 2) izgubio je više od 5% njihove telesne težine, u poređenju sa 16% odraslih tretiranih sa placebom.

 

Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

Hemijska struktura Rimonabant HCL

Rimonabant HCL lek razlikuje se zahvaljujući svom novom načinu djelovanja kao jedinstvenom selektivnom kanabinoidnom-1 (CB-1) receptoru antagonistu. Endokanabinoidi se javljaju u CNS i stimulišu lipogenezu, apetit i akumulaciju masti na periferiji. Rimonabant HCL funkcioniše za blokiranje efekata endokanabinoida.
Lek se brzo apsorbuje nakon oralne primjene. Efikasnost ovog leka u lečenju gojaznih ili pacijenata sa prekomernom težinom proučavana je u programu od četiri kontrolisana, randomizirana ispitivanja, poznata kao RIO (Rimonabant in Obesity) program. U ovim suđenjima, utvrđeno je da je ovaj lek efikasan kao orlistat i sibutramin.

 

DNP CAS: 119-26-6

2,4-Dinitrophenol (DNP ili 2,4-DNP o) je organska hemikalija sa ovom formulom i hemijskom strukturom: HOC6H3 (NO2) 2.

DNP funkcioniše kao protonofor, dopuštajući protonima da propuštaju unutrašnju mitohondrijsku membranu i zbog toga obilaze ATP sintazu. Ovo će učiniti ATP energetsku sintezu manje efikasnom. Kao rezultat toga, neka energija koja se proizvodi od respiracije se gubi u obliku toplote.

Neefikasnost je direktno proporcionalna dozi uzetog lijeka. Kako se doza lijeka povećava, proizvodnja energije postaje neefikasnija, metabolizam raste (i sagorijeva se veća količina masti) kako bi se zadovoljile potrebe za energijom i nadoknadila neefikasnost. DNP je jedno od najboljih sredstava poznato po razdvajanju oksidativne fosforilacije. Fosforilacija ADP-a ATP sintazom postaje „odvojena ili odvojena od oksidacije.

 


 

(2) mehanizam za sagorevanje masti

 

Sinefrin CAS: 94-07-5

Jedinjeni p-sinefrin je alkaloid. To znači da je to organsko jedinjenje koje se može naći u prirodi ali niske koncentracije. Jedinjenje ima azot kao bazu.

Hemijska struktura sinfrina

Kofein, nikotin i morfin takođe pripadaju klasi alkaloida prema istraživačima. Sinefrin se obično vidi u prehrambenim suplementima za upravljanje težinom ili gubitak i sportske performanse.

Kako Sinefrin radi u našem sistemu tela?
Hemikalije u p-sinefrinu utiču na nervni sistem stimulisanjem β3 adrenergičnih receptora koji igraju značajnu ulogu u termogenezi i lipolizi u smeđoj masti. To znači da će ti receptori omogućiti vašem sistemu sagorevanje masti za energiju.

 

DMAA / 1,3-Dimetilpentilamin CAS: 13803-74-2

1,3-Dimethylpentylamine

Dimetilamilamin je lek proizveden sintetički u laboratoriji. 1,3-dimethylamylamine (DMAA) je derivat amfetamina koji se široko koristi u sportskim suplemenima koji se prodaju u SAD. U početku se koristi kao nosni dekongestant. Danas se dimethylamylamine prodaje kao lek za fitnes koji se koristi za gubitak težine, ADHD (deficit hiperaktivnog poremećaja), bodybuilding i poboljšanje performansi.

 

Klenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

Klenbuterol, poznat i kao Clen, je dekongestant i bronhodilatator. Obično se koristi za zaštitu od napada astme. Ovo je jedinjenje poput steroida, ali ne pravi steroid. Spada u kategoriju β2 agonista.

Klenbuterol može pokrenuti fiziološke reakcije slične adrenalinu. Aktivira beta-2 receptorski podtip u adrenergičnom sistemu. Ovo dovodi do povećanja cAMP-a (ATP-ov derivat potreban za ćelijski unakrsni govor). Kao rezultat, protein kinaza A se povećava. Protein kinaza A je enzim koji reguliše aktivnosti lipidnog, glikogenog i šećerskog metabolizma. Njegovo povećanje stimuliše efekat sagorevanja masti u telu. Poboljšava druge puteve koji pomažu u sagorijevanju masti putem biološkog procesa poznatog kao oksidacija masnih kiselina.

Spaljena mast se zatim koristi kao izvor energije za obavljanje telesnih funkcija. Stimuliše mitohondrije da oslobađaju ATP, što dovodi do povećanja metabolizma. Opšte je poznato da povećanje brzine metabolizma pomaže u gubitku težine.

 

Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

hemijska struktura Salbutamola (Albuterola)

Salbutamol je lek koji tretira hronične opstruktivne bolesti pluća i astmu i druge poremećaje vezane za HOBP. Režim dejstva leka je otvaranje ili širenje dihalnih prolaza pluća tokom akutnog napada astme. Pošto Salbutamol ima stimulativni efekat, neki ljudi koriste ovaj lek za astmu kako bi promovisali masti ili gubitak težine.

Albuterol je idealan za upotrebu u programu za smanjenje telesne težine, jer ima slične efekte na androgeni sistem kao što su fizičke vežbe. On gradi masu mišića i smanjuje ukupnu težinu.
Korišćeni su od strane bodibildera da odsežu dodatne masti iz područja njihovog tela koje je teško kontrolisati ili izgubiti mast putem drugih metoda. Kada uzimate ovaj lek za funkcije bodibiliranja i gubitka telesne mase, najčešće se uzima u tabletu ili tečnom obliku. Iako možete koristiti Salbutamol inhalator za težinu ili gubitak masti ako je to jedina dostupna opcija.

 


 

(3) Poboljšajte varenje

 

Orlistat CAS: 96829-58-2

Orlistat je snažan inhibitor pankreasa i želudačnog lipaza. Svi dijetetski trigliceridi se metabolišu pomoću pankreasa i želudačnih lipaza. Lipaze enzimski razbijaju trigliceride u slobodne masne kiseline koje se kasnije mogu apsorbovati u tankim crevima. Inhibori gastričke i pankreasne lipaze formiraju veze sa pankreatičnom i želudačnom lipazom u lumu tankog creva i stomaka čime ovi enzimi ne mogu raditi ispravno.

Kroz inhibiciju delovanja ovih lipaza, digestivna mast se takođe inhibira, a trigliceridi se izlučuju u feces. Poremećaj mršavljenja Orlistat sprečava procenat nutritional masti od hrane u hrani od apsorbovanja u sistem ljudskog tela (kada se 30 procenat energije u obroci snabdeva trigliceridi). Prosječno smanjenje težine nakon jedne godine sa kombinacijom Xenical (orlistat) i promjenama u načinu života je oko nevjerovatnog 30 kg.

Pored smanjenja apsorpcije triglicerida u ishrani, poremećaj mršavljenja u orlistatu je utvrđen:
• Imaju pozitivan efekat na krvni pritisak;
• Smanjiti apsorpciju holesterola i samim tim i nivo holesterola (zajedno sa LDL holesterolom);
• Povećati otpornost na insulin; i
• Pojačati kontrolu glikemije.

Široko je mišljenje da orlistatovi gastrointestinalni štetni efekti deluju na sličan način negativnom ojačanju, što podstiče one na ovom leku da se striktno pridržavaju ishrane sa niskim sadržajem masti.

 

Cetilistat CAS: 282526-98-1

Cetilistat je oralno aktivan, novi, pankreasni i gastrointestinalni inhibitor lipaze.

Cetilistat lek za smanjenje telesne mase je lek koji se proizvodi za lečenje gojaznosti. Funkcioniše na sličan način kao lek koji je ranije bio poznat kao Xenical (orlistat) kontrolisanjem lipaze pankreasa, enzima koji razbija trigliceride u našem crevu. Bez ovih enzima, trigliceridi iz naše hrane sprečavaju se da se razbacuju u slobodne masne kiseline koje se mogu apsorbovati i ukloniti iz neorganizovanog tela.

U kliničkim ispitivanjima koja uključuju gojazne pacijente bez dijabetesa tipa 2 i kod gojaznih pacijenata koji žive sa dijabetesom tipa 2. Kada je Cetilistat prašak za mršavljenje davan dvanaest sedmica, značajno je smanjio telesnu težinu, ukupni holesterol, lipoprotein holesterol u serumu sa niskom gustinom u odnosu na placebo.

Procenat gojaznih pacijenata koji su pokazali značajno smanjenje telesne težine osnovne vrijednosti najmanje 5 procenata bio je veći kod svih aktivnih oružja u poređenju sa placebom. U pacijentima sa dijabetesom sa prekomernom težinom, nivo HbA1c (glikozilovanog hemoglobina) takođe je značajno spušten. Cetilistat lek za smanjenje telesne mase pokazao je umjerene do blagim štetnim efektima, pretežno uzrokujući statoriju (gastrointestinalnu prirodu) sa incidencom nižim od one u orlistatu. Ovaj lek je nedavno odobren u Japanu za lečenje gojaznosti sa drugim komplikacijama.

 


 

2018 World's Best-Selling Weight Loss Supplement-Orlistat

 

Sažetak praha mršavljenja

 

Kao što se vidi iz naše detaljne diskusije, postoji mnogo lekova za gubitak težine koje potiču iz širokog spektra organskih jedinjenja. Većina ovih lekova je utvrđena kao efikasna, a neke od njih odobrile su razne jurisdikcije poput FDA i Japana, da pomenute nekoliko, za lečenje gojaznosti.

Nakon što smo proveli mnogo sati istražujući lijekove za mršavljenje, uspjeli smo identificirati nekoliko najprodavanijih dodataka u prahu za mršavljenje u svijetu za 2018. godinu. Ovi dodaci prahu za mršavljenje uključuju orlistat u prahu za mršavljenje i lorcaserin u prahu za mršavljenje. Za razliku od sranja dodataka za mršavljenje koji se mogu naći u bilo kojoj ljekarni, ovi lijekovi za mršavljenje koje su propisali medicinski radnici prošli su niz godina testiranja kako bi dobili pečat odobrenja od FDA i nekoliko drugih jurisdikcija. Preporučujemo vam da isprobate ove lijekove jer su se pokazali ne samo efikasnima već i sigurnim za upotrebu.

 

Navedena lista referenci:

 

0 naklonost
7050 Pregleda

Možda će Vam se svidjeti

Komentari su zatvoreni.