USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća dostava , Europska domaća dostava

Buparlisib (944396-07-0)

Ocjena:
5.00 od 5 na osnovu 1 ocjena
Šifra: 944396-07-0. Kategorija:

AASraw je sa sintezom i proizvodnom sposobnošću od grama do masovnog poretka Buparlisib-a (CAS 944396-07-0), u skladu sa CGMP regulacijom i sistemom kontrole kvaliteta koji se traži.

Buparlizib prah je oralni, bioraspoloživ, visoko specifičan i snažan inhibitor familije fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K) klase I, a njegova potencijalna uloga kao antikancerogenog sredstva je trenutno pod istragom.

AASRAW prah PDF Ikona

opis proizvoda

Buparlisib video


Buparlisib basic Characters

ime: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Molekulska formula: C18H21F3N6O2
Molekularna težina: 410.3935496
Melt Point: 645.7 ± 65.0 ° C
Vrijeme skladištenja: -20 ° C
boja: Bijeli kristalni prah


Upotreba buparlisiba (944396-07-0) u ciklusu steroida

imena

Buparlizib (944396-07-0), oralni inhibitor p-klase I fosfotiidinozitol-3-kinaze (PI3K).

Klinički rak dojke

① Pozadina

Buparlizib je oralna panklasa I fosfotidinozitol-3-kinaza (PI3K) inhibitor. Sadašnja studija faze ocenila je bezbednost, farmakokinetiku i efikasnost buparliziba kod kapecitabina kod pacijenata sa metastatskim rakom dojke.

② Pacijenti i metode
Pacijenti su primali buparlizib jednom dnevno (opseg, 50 do 100 mg) za 3 nedelje sa kapecitabinom dva puta dnevno (opseg, 1000 do 1250 mg / m2) za 2 nedelje sa 1-sedmičnom pauzom. Eskalacija doze je koristila tradicionalni dizajn "3 + 3" sa standardnim definicijama toksičnosti koja ograničava doze (DLT) i maksimalno tolerisane doze.

③ Rezultati
Od upisanih pacijenata 25-a, 23 je procijenjen za DLT i 17 su procijenjeni za odgovor. Maksimalno tolerisana doza kombinacije bila je buparlizib 100 mg dnevno i kapecitabin 1000 mg / m2 dva puta dnevno. DLT su obuhvatili grade 3 hiperglikemiju i grade 3 konfuziju. Najčešća toksičnost 3-a bila je dijareja i elevacija aspartat aminotransferaze i alanin-transaminaze. Jedan pacijent je pokazao potpun odgovor na tretman, a četiri su imali potvrđeni parcijalni odgovor. Kod kohorta 3 i 4, u kojima je doza Buparlisib (944396-07-0) ostala konstantna, ali je povećana doza kapecitabina, primećeno je značajno povećanje koncentracije buparliziba u plazmi.

④ Zaključak
Kombinacija buparlisib-a sa kapecitabinom kod pacijenata sa metastatskim rakom dojke generalno je dobro tolerisana, a nekoliko pacijenata pokazuju produžene odgovore. Neočekivano niske stope mutacija PIK3CA (3 17) su primećene, a samo 2 tumora 7-a sa podtipom su bili luminalni, što onemogućava istraživanje ovih potencijalnih prediktivnih markera. Dalja studija o kombinaciji nije nerazumna, sa ekspandiranom farmakokinetičkom analizom i sekvencionisanjem radi boljeg razjašnjavanja potencijalnih interakcija lijekova i preciznih prediktivnih biomarkera reakcije.

Dalja uputstva

Promena fosfatidilinositola 3-kinaza (PI3K) / AKT / sisar ciljna signalizacija puta rapamicina je ključna za rast i opstanak nekoliko karcinoma, uključujući i rak dojke. Pored toga, disregulacija PI3K signalizacije može doprineti otpornosti na nekoliko antikanceroznih sredstava. PI3K inhibitori, stoga, mogu biti efikasni kao antineoplastična terapija. Buparlizib je snažan i veoma specifičan oralni inhibitor panklase I PI3K familije. Buparlisib specifično inhibira PIK3 klase I u signalizacionom putu PI3K / AKT kinase na ATP-takmičarski način, čime se inhibira proizvodnja sekundarnog fosfatidilinositol-a (3,4,5) -trisfosfata i aktivacija signalnog puta PI3K. To može dovesti do inhibicije rasta tumora i preživljavanja u populacijama tumorskih ćelija. Buparlisib je trenutno pod istragom kod pacijenata sa raznim čvrstim tumorima, uključujući rak dojke. Buparlisib je validiran kao obećavajući agent za zaštitu od raka, i napravljeni su ogromni napori da se razvije. Međutim, buparlizib monoterapija je do sada rezultirala skromnim koristima. Rezultati studija koji kombinuju buparlizib sa različitim antikanceroznim agensima - naime, endokrinom terapijom, anti-HER2 terapijom i hemoterapijom - pokazali su varijabilnu efikasnost uz konzistentnu značajnu toksičnost.


Kako kupiti Buparlisib od AASraw

1. Da nas kontaktirate putem e-maila upitnik ili online skypepredstavnik za usluge klijenata (CSR).
2. Da nam dostavite svoju upitanu količinu i adresu.
3.Our CSR će vam dati citat, rok plaćanja, broj za praćenje, načini isporuke i procenjeni datum dolaska (ETA).
4.Postavljeno plaćanje i roba će biti poslata u 12 časovima (za porudžbinu unutar 10kg).
5.Goods dobijene i daju komentare.

UPOZORENJE I ODGOVORNOST:

Ovaj se materijal prodaje samo za istraživačku upotrebu. Primjenjuju se uvjeti prodaje. Niti za prehranu ljudi, niti za medicinsku, veterinarsku ili kućansku upotrebu.


COA

HNMR

recepti

Reference i citati proizvoda