USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća dostava , Europska domaća dostava

Bortezomib prah (179324-69-7)

Ocjena:
5.00 od 5 na osnovu 1 ocjena
Šifra: 179324-69-7. Kategorija:

AASraw je sa sintezom i proizvodnom sposobnošću od grama do masovnog poretka Bortezomib praha (179324-69-7), pod regulacijom CGMP-a i kontrolnim sistemom kontrole kvaliteta.

Bortezomib je lek protiv kancera i prvi terapeutski inhibitor proteasoma koji se koristi kod ljudi. Proteazomi su ćelijski kompleksi koji razgrađuju proteine. U nekim slučajevima raka, proteini koji normalno ubijaju ćelije raka su prebrzo raspoređeni. Bortezomib prekida ovaj proces i dopušta da ti proteini ubijaju ćelije raka. Odobren je u SAD i Evropi za lečenje ponovnog višestrukog mieloma i limfoma mantelnih ćelija. U višestrukom mielomu, pacijenti sa inače vatrostalnom ili brzom bolestnom bolešću dobijaju kompletne kliničke odgovore.

opis proizvoda

Bortezomib praškasti video


Bortezomib prah osnovni znakovi

ime: Bortezomib prah
CAS: 179324-69-7
Molekulska formula: C19H25BN4O4
Molekularna težina: 384.24
Melt Point: 122-124 ° C
Vrijeme skladištenja: -20 ° C zamrzivač
boja: Bijeli do bijeli kristalni prah


Sirovi prah Bortezomib u upotrebi

imena

Boronska kiselina, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib prah Upotreba

Bortezomib prah je lek protiv kancera i prvi terapeutski inhibitor proteasoma koji se koristi kod ljudi. Proteazomi su ćelijski kompleksi koji razgrađuju proteine. U nekim slučajevima raka, proteini koji normalno ubijaju ćelije raka su prebrzo raspoređeni. Bortezomib prah prekida ovaj proces i omogućava da ti proteini ubijaju ćelije raka. Odobren je u SAD i Evropi za lečenje ponovnog višestrukog mieloma i limfoma mantelnih ćelija. U višestrukom mielomu, pacijenti sa inače vatrostalnom ili brzom bolestnom bolešću dobijaju kompletne kliničke odgovore.

Boran atom u sirovom prahu Bortezomib-a vezuje katalitičku lokaciju 26S proteasoma sa visokim afinitetom i specifičnostima. U normalnim ćelijama proteasom reguliše ekspresiju proteina i funkciju degradacijom ubiquitylated proteina, a takođe očisti ćeliju abnormalnih ili nepravilastih proteina. Klinički i preclinični podaci podržavaju ulogu u održavanju besmrtnog fenotipa ćelija mieloma, a podaci ćelijske kulture i ksenografta podržavaju sličnu funkciju kod kancera čvrstog tumora. Iako je verovatno uključeno više mehanizama, inhibicija proteasoma može sprečiti degradaciju proapoptotskih faktora, čime se aktivira programirana smrt ćelija u neoplastičnim ćelijama. Nedavno je utvrđeno da je prah Bortezomib-a izazvao brzu i dramatičnu promjenu nivoa intracelularnih peptida koje proizvodi proteasom. [8] Neki intracelularni peptidi su pokazali da su biološki aktivni i tako je učinak sirovog praška Bortezomib na nivoi intracelularnih peptida mogu doprineti biološkim i / ili neželjenim efektima leka.

Bortezomib prah je povezan sa perifernom neuropatijom kod 30% pacijenata; povremeno, to može biti bolno. Ovo može biti pogornije kod pacijenata sa već postojećom neuropatijom. Osim toga, mogu se pojaviti i mijelosupresija koja uzrokuje neutropeniju i trombocitopeniju i ograničavaju doze. Međutim, ovi neželjeni efekti su obično blagi u odnosu na transplantaciju koštane srži i druge opcije liječenja kod pacijenata sa naprednom bolešću. Bortezomib sirovi prah je povezan sa visokom brzinom herpesa, iako profilaktički aciklovir može smanjiti rizik od toga. Prijavljen je i akutni intersticijski nefritis.

Gastrointestinalni (GI) efekti i astenija su najčešći neželjeni događaji.

Antikancerogeni efekat sirovog praška Bortezomib-a kao jedinstvenog agensa dokazan je u modelima ksenografta multiple mikroeloma, odrasle T-ćelijske leukemije, pluća, dojke, prostate, pankreasa, glave i vrata, raka debelog creva i melanoma. Oralni Bortezomib prah 1.0 mg / kg dnevno za 18 dane uzrokuje kašnjenje rasta tumora, kao i smanjenje broja metastaza u Lewisovom modelu raka pluća. Prašak bortezomiba u jednoj dozi do 5 mg / kg značajno je smanjio preživljavajuću frakciju ćelija tumora dojke. Bortezomib prah 1.0 mg / kg koji se administrira nedeljno za 4 nedelje smanjuje rast tumora za 60% u modelima ksenografta miševa kod karcinoma prostate. 1.0 mg / kg Primjena sirovog praška Bortezomib za 4 nedelje rezultira smanjenjem 72% ili 84% rasta ksenografta murinskog karcinoma kancera, kao i povećanjem apoptoze tumorskih ćelija. 1.0 mg / kg Terapija bortezomibom prašinom rezultira značajnom inhibicijom rasta ksenografta plazmacitoma, povećanjem tumorskih ćelija apoptozom i ukupnim preživljavanjem, kao i smanjenjem tumorske angiogeneze.

Upozorenje na sirov prah Bortezomib

Usmjeravanje puta ubiquitin-proteasome pojavio se kao racionalan pristup u liječenju karcinoma čoveka. Na osnovu pozitivnih pretkliničkih i kliničkih studija, sirov prah Bortezomib je naknadno odobren za kliničku upotrebu kao frontalno lečenje za novo dijagnostifikovane bolesnike sa više pacijenata sa mielomom i za lečenje ponovnog / refraktarnog multipla mijeloma i limfoma mantelnih ćelija, za koje je ovaj lek postati osnovni tretman. Odobrenje Bortezomib praha od strane US Food and Drug Administration (FDA) predstavlja značajnu prekretnicu kao prvi proteasom inhibitor koji se primjenjuje u liječenju malignih bolesti. Bortezomib sirovi prah pokazao je pozitivnu kliničku korist ili samostalno ili kao deo kombinovane terapije kako bi izazvao senzibilizaciju na hemodijalizmu ili prevazišao otpornost na lekove. Jedan od glavnih mehanizama Bortezomib praha povezan sa njegovom antikanceroskom aktivnošću je upregulacija NOXA, koja je proapoptotski protein, a NOXA može da stupi u interakciju sa anti-apoptotskim proteinima Bcl-2 podfamilije Bcl-XL i Bcl-2, a rezultat u apoptotskoj ćelijskoj smrti kod malignih ćelija. Još jedan važan mehanizam sirovog praška Bortezomib-a je kroz potiskivanje signalnog puta NF-κB, što rezultira smanjenjem regulacije njegovih anti-apoptotskih ciljnih gena. Iako je većina uspjeha postignuta s Bortezomib prahom u hematološkim malignitetima, njegov efekat na čvrste tumore je bio manje nego ohrabrujući. Osim toga, široko rasprostranjena klinička upotreba praška Bortezomib nastavlja da bude ometena pojavom toksičnosti koja ograničava doze, otpornosti na lekove i smetnji od strane nekih prirodnih jedinjenja. Ovi nalazi bi mogli pomoći lekarima da raščišćavaju kliničku upotrebu sirovog praška Bortezomib i podstiču osnovne naučnike da generišu inhibitore proteasoma sledeće generacije koji proširuju spektar efikasnosti i proizvode dugotrajniji klinički odgovor kod pacijenata sa rakom. Druge poželjne primene za upotrebu inhibitora proteasoma uključuju i razvoj inhibitora prema specifičnim E3 ligazama, koji djeluju na ranom koraku na putu ubikvitin-proteasoma, kao i otkrivanje manje toksičnih i novih inhibitora proteasoma od prirodnih proizvoda i tradicionalnih lijekova, koji mogu pružiti održive kandidate za lekove za hemotoprekciju raka i liječenje pacijenata sa rakom u budućnosti.

Dalja uputstva

Bortezomib prah je lek koji inhibira sisamski 26S proteasom. Put ubiquitin-proteasoma igra ključnu ulogu u regulisanju intracelularne koncentracije specifičnih proteina, čime se održava homeostaza unutar ćelija. Inhibicija proteina 26S-a sprečava ovu ciljanu proteolizu, koja može uticati na više signalne kaskade unutar ćelije. Ovo poremećaj normalnih homeostatičkih mehanizama može dovesti do ćelijske smrti. Eksperimenti su pokazali da je sirov prah Bortezomib citotoksičan za različite tipove karcinoma ćelija in vitro. Bortezomib sirovi prah uzrokuje kašnjenje rasta tumora in vivo u nonkliničkim tumorskim modelima, uključujući višestruki mijelom. Tumorske ćelije, odnosno ćelije koje deluju brzo, izgleda da su osetljive na inhibiciju proteasoma.

Prašak bortezomiba je reverzibilan inhibitor aktivnosti chymotrypsin-a proteina 26S proteina u ćelijama sisara. 26S proteasom je veliki kompleks proteina koji degradira ubikitinirane proteine. Aktivno mesto proteasoma ima aktivnost u vidu chymotrypsin-a, tripsina, i postglutamilpeptidne hidrolize. 26S proteasom degradira različite proteine ​​kritične za preživljavanje ćelija karcinoma, kao što su ciklini, supresori tumora, BCL-2 i inhibitori kinaze zavisnih od ciklin. Inhibicija ovih degradacija senzibilizuje ćelije do apoptoze. Bortezomib sirovi prah je snažan inhibitor 26S proteasoma, koji senzibilizuje aktivnost pri deljenju više mieloma i leukemičnih ćelija, čime se indukuje apoptoza. Pored toga, izgleda da prah Bortezomib povećava osetljivost ćelija raka na tradicionalne antikancerogene agense (npr. Gemcitabin, cisplatin, paklitaksel, irinotekan i zračenje).

Sirovi prah Bortezomib

Min. Porudžbina 10grams.
Upit o normalnoj količini (unutar 1kg) može se poslati u 12 časovima nakon plaćanja.
Za veće porudžbine (u okviru 1kg) mogu se poslati u 3 radnim danima nakon plaćanja.

Sirovi marketing Bortezomib praha

Da se obezbedi u narednoj budućnosti.


Kako kupiti Bortezomib prah od AASraw

1. Da nas kontaktirate putem e-maila upitnik ili online skypepredstavnik za usluge klijenata (CSR).
2. Da nam dostavite svoju upitanu količinu i adresu.
3.Our CSR će vam dati citat, rok plaćanja, broj za praćenje, načini isporuke i procenjeni datum dolaska (ETA).
4.Postavljeno plaćanje i roba će biti poslata u 12 časovima (za porudžbinu unutar 10kg).
5.Goods dobijene i daju komentare.

UPOZORENJE I ODGOVORNOST:

Ovaj se materijal prodaje samo za istraživačku upotrebu. Primjenjuju se uvjeti prodaje. Niti za prehranu ljudi, niti za medicinsku, veterinarsku ili kućansku upotrebu.


=

COA

HNMR

Bortezomib prah (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D reagensi

recepti

Bortezomib sirovi prašak recepti: \ t

Da biste se detaljnije upitali o našem predstavniku za klijente (CSR), za vašu referencu.

Reference i citati proizvoda

Ovo je sve što trebate znati o Bortezomibu