Osnovne karakteristike

ime proizvoda	TAK-438 prah
CAS broj	1260141-27-2
Molekulska formula	C21H20FN3O6S
Formula Težina	461.46
sinonimi	Vonoprazan fumarat; TAK-438 prah; 1260141-27-2; Vonoprazan fumurate; TAK438.
izgled	Bijeli do beličasti prah
Skladištenje i rukovanje	Suvo, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do nedelje) ili -20 C dugoročno (meseci do godine).

 

TAK-438 prah Opis

TAK438, poznat i kao Vonoprazan fumarat, novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, s novim mehanizmom djelovanja koji se naziva blokatori kiseline kompetitivnih kalijuma (P-CAB), a koji kompetitivno inhibira vezivanje kalijumovih iona na H +, K + -ATPazu ( poznata i kao protonska pumpa) u završnom koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim ćelijama želuca, kontrolira lučenje želučane kiseline. Pruža snažan i održiv inhibitorni efekat lučenja kiseline.

U kultiviranim želučanim žlijezdama tretman TAK-438 prahom rezultirao je dužom i jačom inhibicijom stvaranja kiseline. Učinak inhibicije praška TAK-438 na lučenje kiseline izgleda da je povezan sa fiziologijom parijetalnih ćelija želuca.

 

TAK-438 prah Mehanizam djelovanja

TAK-438 u prahu (vonoprazan fumarat) je derivat pirola i blokator kiseline kompetitivne kalijume (P-CAB) koji kompetitivno blokira mjesto vezanja kalijuma želučanog H (+), K (+) - ATPaze, ključnog enzima u proces lučenja želučane kiseline. Spoj se može akumulirati u kiselom okruženju i trebao bi osigurati duže trajanje inhibicije zbog alkalne pKa od 9.06.

U kultiviranim želučanim žlijezdama tretman TAK-438 prahom rezultirao je dužom i jačom inhibicijom stvaranja kiseline. Učinak inhibicije praška TAK-438 na lučenje kiseline izgleda da je povezan sa fiziologijom parijetalnih ćelija želuca.

 

TAK-438 nanošenje praha

TAK-438 u prahu (Vonoprazan fumarat ili Vonoprazan) novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom s novim mehanizmom djelovanja koji se naziva blokatori kiseline konkurentni kalijumom (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezivanje kalijumovih jona na H +, K + - ATPaza (poznata i kao protonska pumpa) u završnom koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim ćelijama želuca. Lijek je odobren u Japanu za liječenje bolesti povezanih s kiselinama, uključujući čir na želucu, čir na dvanaestopalačnom crijevu, refluksni ezofagitis i dodatak eradikaciji Helicobacter pylori u slučaju Helicobacter pylori gastritisa.

 

TAK-438 prašak Neželjeni efekti i upozorenje

Uobičajene nuspojave uključuju:

▪ dijareja,

▪ mučnina i povraćanje,

▪ zatvor,

▪ bolovi u trbuhu,

▪ osip na koži,

▪ žgaravica.

 

Ovo nisu sve moguće nuspojave TAK438. Za više informacija pitajte svog liječnika ili ljekarnika. Pozovite svog liječnika za medicinski savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA-i na 1-800-FDA-1088.

 

upućivanje

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Otkriće novi derivat pirola 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438 prah) kao kalijum kompetitivan blokator kiseline (P-CAB). J Med Chem. 2012. 10. maja; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. 30. aprila. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Skrining visokokvalitetnih blokatora kiseline konkurentnih kalijuma. J Biomol zaslon. 2012. februar; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22. septembar. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizacija novog blokatora kiseline, konkurentnog kalijumom, želučane H, K-ATPaze, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 prah). J Pharmacol Exp Ther. 2011. novembar; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011. 9. avgusta. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studija koja upoređuje antisekretorni efekat praha TAK-438, novog blokatora kiselina koji se takmiči sa kalijem, sa lansoprazolom na životinjama. J Pharmacol Exp Ther. 2011. jun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16. marta. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Uporedna studija o načinima djelovanja praha TAK-438, novog blokatora kiseline koji se takmiči s kalijem, i lansoprazola u želučanim žlijezdama zečeva u primarnom uzgoju. Biochem Pharmacol. 2011. 1. maja; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011, mart 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 u prahu), novi i snažni blokator kiselina konkurentnih kalijumu za liječenje bolesti povezanih s kiselinama. J Pharmacol Exp Ther. 2010. oktobar; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12. jula. PubMed PMID: 20624992.

---