Osnovne karakteristikecs

ime proizvoda	Sunitinib malat
CAS broj	341031-54-7
Molekulska formula	C22H27FN4O2
Molarna masa	398.474
sinonimi	557795-19-4; Sutent; Sunitinib malat; SU11248.
izgled	bijeli prah
Skladištenje i rukovanje	Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška toplote i vlage.

 

Sunitinib Malat Opis

Sunitinib (Pfizer ga je prodavao kao Sutent i ranije poznat kao SU11248) oralni je, višeciljni, višeciljni receptor tirozin kinaze (RTK), koji je odobrila FDA za liječenje karcinoma bubrežnih ćelija (RCC) i imatiniba. rezistentni gastrointestinalni stromalni tumor (GIST) 26. januara 2006. Sunitinib je bio prvi lijek protiv raka koji je istovremeno odobren za dvije različite indikacije.

 

Sunitinib malat Mehanizam djelovanja

Sunitinib inhibira staničnu signalizaciju ciljanjem više receptorskih tirozin kinaza (RTK).

Uključuju sve receptore za faktor rasta izveden iz trombocita (PDGF-R) i receptore vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR), koji igraju ulogu i u angiogenezi tumora i u proliferaciji tumorskih ćelija. Istovremena inhibicija ovih ciljeva stoga smanjuje vaskularizaciju tumora i pokreće apoptozu ćelija karcinoma, što rezultira smanjenjem tumora.

Sunitinib također inhibira CD117 (c-KIT), [2] receptor tirozin kinazu koja (kada se nepravilno aktivira mutacijom) pokreće većinu tumora stromalnih ćelija gastrointestinalnog trakta. Preporučuje se kao terapija druge linije za pacijente čiji tumori razvijaju mutacije u c-KIT-u koji ih čine otpornim na imatinib ili koji ne podnose lijek.

 

Sunitinib malat aplikacija

♦ Gastrointestinalni stromalni tumor

Poput RCC, GIST obično ne reagira na standardnu ​​hemoterapiju ili zračenje. Imatinib je bio prvo sredstvo protiv raka koje se pokazalo efikasnim za metastatski GIST i predstavljalo je važan razvoj u liječenju ove rijetke, ali izazovne bolesti.

 

♦ Meningioma

Sunitinib se proučava za liječenje meningioma koji je povezan sa neurofibromatozom.

 

♦ Neuroendokrini tumori gušterače

U novembru 2010. godine, Sutent je dobio odobrenje Evropske komisije za liječenje „neresektabilnih ili metastatskih, dobro diferenciranih neuroendokrinih tumora gušterače sa progresijom bolesti kod odraslih“.

 

♦ Karcinom bubrežnih ćelija

Sunitinib je odobren za liječenje metastatskog RCC-a. Ostale terapijske mogućnosti u ovom okruženju su pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) i aldesleukin.

 

Sunitinib malatNuspojave i upozorenje

Neželjeni događaji sunitiniba smatraju se donekle upravljivim, a učestalost ozbiljnih neželjenih događaja niska.

Najčešći neželjeni događaji povezani sa terapijom sunitinibom su umor, proljev, mučnina, anoreksija, hipertenzija, žuta boja kože, reakcija kože ruku i stopala i stomatitis. U placebo kontroliranoj studiji faze III GIST, neželjeni događaji koji su se češće javljali kod sunitiniba od placeba uključuju dijareju, anoreksiju, promjenu boje kože, mukozitis / stomatitis, asteniju, promijenjeni ukus i zatvor.

Smanjenje doze bilo je potrebno kod 50% pacijenata koji su proučavani u RCC-u kako bi se upravljalo značajnim toksičnostima ovog agensa.

Ozbiljni neželjeni događaji (stepena 3 ili 4) javljaju se u ≤10% pacijenata i uključuju hipertenziju, umor, asteniju, proliv i akralni eritem izazvan hemoterapijom. Laboratorijske abnormalnosti povezane sa terapijom sunitinibom uključuju lipazu, amilazu, neutrofile, limfocite i trombocite. Hipotiroidizam i reverzibilna eritrocitoza takođe su povezani sa sunitinibom.

 

upućivanje

[1] Američka uprava za hranu i lijekove (2006). „FDA odobrava novi tretman za rak gastrointestinalnog trakta i bubrega“.

[2] Hartmann JT, Kanz L (novembar 2008). „Sunitinib i periodična depigmentacija kose zbog privremene inhibicije c-KIT“. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arhivirano iz originala 2011. jula 07.

[3] Quek R, George S (februar 2009.). „Gastrointestinalni stromalni tumor: klinički pregled“. Hematol. Oncol. Clin. North Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (juni 2009.). „Napredni gastrointestinalni stromalni tumor u Evropi: pregled ažuriranih preporuka za liječenje“. Expert Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (juni 2009.). „Sunitinib u solidnim tumorima“. Droge koje istražuju mišljenje stručnjaka. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Informacije o propisivanju lijeka Sutent (sunitinib malat)“. Pfizer, Inc, New York, New York.

---