USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća dostava , Europska domaća dostava

Erlotinib

Ocjena: Kategorija:

Erlotinib, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i pankreasa. Konkretno, koristi se za NSCLC s mutacijama u receptoru epidermalnog faktora rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucijskom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela.

opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda Erlotinib
CAS broj 183321-74-6
Molekulska formula C22H23N3O4
Formula Težina 393.443
sinonimi CP-358774;

OSI774;

Slobodna baza erlotiniba;

183321-74-6.

izgled Bijeli do sjajni kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Suvo, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do nedelje) ili -20 C dugoročno (meseci do godine).

 

Opis Erlotiniba

Erlotinib, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i pankreasa. Konkretno, koristi se za NSCLC s mutacijama u receptoru epidermalnog faktora rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucijskom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela. Uzima se na usta.

Erlotinib je derivat kinazolina sa antineoplastičnim svojstvima. U konkurenciji sa adenozin trifosfatom, erlotinib se reverzibilno veže za unutarćelijsku katalitičku domenu tirozin kinaze receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR), čime reverzibilno inhibira EGFR fosforilaciju i blokira događaje transdukcije signala i tumorske genetske efekte povezane sa EGFR aktivacijom.

Erlotinib je odobren za medicinsku upotrebu u Sjedinjenim Državama 2004. godine. Nalazi se na listi esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, koja navodi najsigurnije i najefikasnije lijekove potrebne u zdravstvenom sistemu.

 

Mehanizam djelovanja erlotiniba

Erlotinib je inhibitor receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR inhibitor). Lijek prati Iressu (gefitinib), koja je bila prvi lijek ove vrste.

Erlotinib posebno cilja tirozin kinazu receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR), koja je visoko eksprimirana i povremeno mutira u različitim oblicima karcinoma. Reverzibilno se veže za mjesto vezanja adenozin trifosfata (ATP) receptora. Da bi se signal prenio, dvije molekule EGFR moraju se spojiti da bi stvorile homodimer.

Zatim molekulu ATP koriste da bi se međusobno transfosforilirali na ostacima tirozina, što generira ostatke fosfotirozina, regrutujući proteine ​​koji se vežu za fosfotirozin u EGFR kako bi sastavili proteinske komplekse koji prenose signalne kaskade u jezgru ili aktiviraju druge ćelijske biokemijske procese. Kada se erlotinib veže za EGFR, stvaranje fosfotirozinskih ostataka u EGFR nije moguće i signalne kaskade nisu pokrenute.

Erlotinib je takođe inhibitor receptora tirozin kinaze koji se koristi u terapiji uznapredovalog ili metastatskog karcinoma pankreasa ili nemalih ćelija pluća. Terapija erlotinibom povezana je s prolaznim povišenjima nivoa serumskih aminotransferaza tokom terapije i rijetkim slučajevima klinički očigledne akutne povrede jetre.

 

Primjena Erlotiniba 

Erlotinib je reverzibilni inhibitor tirozin kinaze receptora prve generacije (zajedno s Gefitinibom) koji djeluje prvenstveno na receptor za epidermalni faktor rasta (EGFR), član porodice receptora ErbB. Lijek komunicira s EGFR divljeg tipa i s mutacijom. Porodica ErbB može formirati homodimere ili heterodimere, koji su često upleteni u nizvodne efekte i patogenezu mnogih vrsta karcinoma proučavanih na ljudima. Inhibitori receptorske tirozin kinaze (TKI) sprečavaju fosforilaciju njihovog supstrata u signalnom putu ćelije. EGFR obično igra ulogu u mnogim ćelijskim funkcijama, uključujući diferencijaciju, proliferaciju i angiogenezu, što je sve obilježje karcinoma.

EGFR mutacija u NSCLC tipično je aktivirajuća mutacija. Neke karakteristike pacijenta zbog kojih je vjerovatnoća prisutnosti EGFR mutacije ne uključuju histološkom analizom adenokarcinom potvrđen pušenjem, azijsku etničku pripadnost i ženski spol. Često se javljaju sekundarne mutacije u EGFR, koje ovaj članak opisuje u nastavku.

 

Nuspojave i upozorenje za Erlotinib

Sljedeće nuspojave su česte kod pacijenata koji uzimaju Erlotinib:

▪ Osip

▪ Proliv

▪ Loš apetit

▪ Umor

▪ Kratkoća daha

▪ Kašalj

▪ Mučnina i povraćanje

 

Ovi neželjeni efekti su rjeđi neželjeni efekti kod pacijenata koji primaju Erlotinib:

▪ Infekcija

▪ Čirevi u ustima

▪ Svrab

▪ Suha koža

▪ Nadraživanje očiju

▪ Bol u trbuhu

 

Nisu gore navedena sva neželjena dejstva. Neki koji su rijetki (javljaju se u manje od 10% pacijenata) nisu ovdje navedeni. Međutim, uvijek trebate obavijestiti svog zdravstvenog radnika ako imate bilo kakve neobične simptome.

 

upućivanje

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Dvostruka ciljana terapija zasnovana na erlotinibu naspram samog erlotiniba u prethodno liječenom uznapredovalom nemalih ćelijskim karcinomima pluća: metaanaliza iz 24 randomizirana kontrolirana suđenja. Oncotarget. 2017. 31. maja; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017. 22. sep. Pregled. Objavljeno PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib ili Erlotinib naspram kemoterapije za EGFR pozitivan na mutaciju rak pluća: Meta-analiza ukupnog preživljenja pojedinačnih podataka o pacijentu. J Natl Cancer Inst. 2017. 1. juna; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Pregled. Objavljeno PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Usporedba gefitiniba, erlotiniba i afatiniba kod nedrobnoćelijskog karcinoma pluća: Meta-analiza. Int J Rak. 2017. 15. jun; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017, 27. marta. Objavljeno PMID: 28295308.

[4] „Upotreba erlotiniba (Tarceva) tokom trudnoće“. Drugs.com. 1. novembra 2019. Pristupljeno 23. decembra 2019.

[5] „Erlotinib monografija za profesionalce“. Drugs.com. Pristupljeno 12. novembra 2019.

[6] „Tarcevaerlotinib hidrohlorid tableta“. DailyMed. 12. decembra 2018. Pristupljeno 23. 2019. XNUMX.

[7] „Paket za odobrenje lijeka: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743“. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). 28. marta 2005. Pristupljeno 23. decembra 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). „Tirozin kinaza receptora za epidermalni faktor rasta kao meta za antikancerogenu terapiju“. Droge. 60 Dodatak 1: 15–23, diskusija 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.