Erlotinib (183321-74-6) prah - proizvođač, fabrički dobavljač
AASraw proizvodi masovno kanabidiol (CBD) u prahu i esencijalno ulje konoplje!

Erlotinib

Ocjena: Kategorija:

Erlotinib u prahu, koji se, između ostalih, prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i karcinoma gušterače. Konkretno, koristi se za NSCLC sa mutacijama u receptoru za epidermalni faktor rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucionom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela.

opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda Erlotinib u prahu
CAS broj 183321-74-6
Molekulska formula C22H23N3O4
Formula Težina 393.443
sinonimi CP-358774;

OSI774;

Baza bez praha Erlotiniba;

183321-74-6.

izgled Bijeli do sjajni kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Suvo, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do nedelje) ili -20 C dugoročno (meseci do godine).

 

Opis Erlotiniba u prahu

Erlotinib u prahu, koji se, između ostalih, prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i karcinoma gušterače. Konkretno, koristi se za NSCLC sa mutacijama u receptoru za epidermalni faktor rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucionom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela. Uzima se na usta.

Erlotinib u prahu je derivat kinazolina sa antineoplastičnim svojstvima. U konkurenciji sa adenozin trifosfatom, prah erlotiniba reverzibilno se vezuje za unutarćelijsku katalitičku domenu tirozin kinaze receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR), čime reverzibilno inhibira EGFR fosforilaciju i blokira događaje transdukcije signala i tumorske genetske efekte povezane sa aktivacijom EGFR.

Erlotinib u prahu odobren je za medicinsku upotrebu u Sjedinjenim Državama 2004. godine. Nalazi se na listi osnovnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, koja navodi najsigurnije i najefikasnije lijekove potrebne u zdravstvenom sistemu.

 

Erlotinib u prahu Mehanizam djelovanja

Erlotinib u prahu je inhibitor receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR inhibitor). Lijek prati Iressu (gefitinib), koja je bila prvi lijek ove vrste.

Erlotinib u prahu posebno cilja na receptor za epidermalni faktor rasta (EGFR) tirozin kinazu, koja je visoko izražena i povremeno mutira u različitim oblicima karcinoma. Reverzibilno se veže za mjesto vezanja adenozin trifosfata (ATP) receptora. Da bi se signal prenio, dvije molekule EGFR moraju se spojiti da bi stvorile homodimer.

Zatim molekulu ATP koriste da bi se međusobno transfosforilirali na ostacima tirozina, što generira ostatke fosfotirozina, regrutujući proteine ​​koji se vežu za fosfotirozin u EGFR kako bi sastavili proteinske komplekse koji prenose signalne kaskade u jezgru ili aktiviraju druge ćelijske biokemijske procese. Kada se prah erlotiniba veže za EGFR, stvaranje fosfotirozinskih ostataka u EGFR nije moguće i signalne kaskade nisu pokrenute.

Erlotinib u prahu je takođe inhibitor receptora tirozin kinaze koji se koristi u terapiji uznapredovalog ili metastatskog raka pluća ili pankreasa. Terapija prahom erlotiniba povezana je s prolaznim povišenjima nivoa serumskih aminotransferaza tokom terapije i rijetkim slučajevima klinički očigledne akutne povrede jetre.

 

Primjena Erlotiniba u prahu 

Erlotinib u prahu je reverzibilni inhibitor tirozin kinaze receptora prve generacije (zajedno s Gefitinibom) koji djeluje prvenstveno na receptor epidermalnog faktora rasta (EGFR), člana porodice receptora ErbB. Lijek komunicira s EGFR divljeg tipa i s mutacijom. Porodica ErbB može formirati homodimere ili heterodimere, koji su često upleteni u nizvodne efekte i patogenezu mnogih vrsta karcinoma proučavanih na ljudima. Inhibitori receptorske tirozin kinaze (TKI) sprečavaju fosforilaciju njihovog supstrata u signalnom putu ćelije. EGFR normalno igra ulogu u mnogim ćelijskim funkcijama, uključujući diferencijaciju, proliferaciju i angiogenezu, što je sve obilježje raka.

EGFR mutacija u NSCLC tipično je aktivirajuća mutacija. Neke karakteristike pacijenta zbog kojih je vjerovatnoća prisutnosti EGFR mutacije ne uključuju histološkom analizom adenokarcinom potvrđen pušenjem, azijsku etničku pripadnost i ženski spol. Često se javljaju sekundarne mutacije u EGFR, koje ovaj članak opisuje u nastavku.

 

Nuspojave i upozorenje u obliku praška Erlotiniba

Sljedeće nuspojave su česte kod pacijenata koji uzimaju Erlotinib prašak:

▪ Osip

▪ Proliv

▪ Loš apetit

▪ Umor

▪ Kratkoća daha

▪ Kašalj

▪ Mučnina i povraćanje

 

Ovi neželjeni efekti su rjeđi neželjeni efekti kod pacijenata koji primaju Erlotinib prašak:

▪ Infekcija

▪ Čirevi u ustima

▪ Svrab

▪ Suha koža

▪ Nadraživanje očiju

▪ Bol u trbuhu

 

Nisu gore navedena sva neželjena dejstva. Neki koji su rijetki (javljaju se u manje od 10% pacijenata) nisu ovdje navedeni. Međutim, uvijek trebate obavijestiti svog zdravstvenog radnika ako imate bilo kakve neobične simptome.

 

upućivanje

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Dvostruka ciljana terapija zasnovana na erlotinibu naspram samog erlotiniba u prahu u prethodno liječenom uznapredovalom nemalih staničnim karcinomima pluća: metaanaliza iz 24 randomizirana kontrolirana ispitivanja. Oncotarget. 2017. 31. maja; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017. 22. sep. Pregled. Objavljeno PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib ili Erlotinib u prahu naspram kemoterapije za EGFR pozitivan na mutaciju rak pluća: Meta-analiza ukupnog preživljenja pojedinačnih podataka o pacijentu. J Natl Cancer Inst. 2017. 1. juna; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Pregled. Objavljeno PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Usporedba gefitiniba, praha erlotiniba i afatiniba kod karcinoma pluća nemelih ćelija: Meta-analiza. Int J Rak. 2017. 15. jun; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017, 27. marta. Objavljeno PMID: 28295308.

[4] „Erlotinib u prahu (Tarceva) upotreba tokom trudnoće“. Drugs.com. 1. novembra 2019. Pristupljeno 23. decembra 2019.

[5] „Monografija Erlotiniba u prahu za profesionalce“. Drugs.com. Pristupljeno 12. novembra 2019.

[6] „Tableta Tarcevaerlotinib prah hidrohlorid“. DailyMed. 12. decembra 2018. Pristupljeno 23. 2019. XNUMX.

[7] „Paket za odobrenje lijeka: Tarceva (Erlotinib u prahu) NDA # 021743“. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). 28. marta 2005. Pristupljeno 23. decembra 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). „Tirozin kinaza receptora za epidermalni faktor rasta kao meta za antikancerogenu terapiju“. Droge. 60 Dodatak 1: 15–23, diskusija 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.