USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća dostava , Europska domaća dostava

Epacadostat (INCB024360) prah

Ocjena:
5.00 od 5 na osnovu 1 ocjena
Šifra: 1204669-58-8. Kategorija:

AASraw je sa sintezom i proizvodnom sposobnošću od grama do masenog reda prašine Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), u skladu sa CGMP regulacijom i sistemom kontrole kvaliteta koji se može kontrolisati.

opis proizvoda

Epakadostat (INCB024360) praškasti video


Epacadostat (INCB024360) prah Karakteri

ime: Epakadostat (INCB024360) u prahu
CAS: 1204669-58-8
Molekulska formula: C11H13BrFN7O4S
Molekularna težina: 438.23
Melt Point: 151-153 ° C
Vrijeme skladištenja: -20 ° C zamrzivač
boja: Bijeli do beličasti prah


Epacadostat (INCB024360) prah u upotrebi

imena

Epakadostat u prahu; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat prah Upotreba

Epakadostatni prah je oralno dostupni hidroksiamidin i inhibitor indolamina 2,3-dioksonazaze (IDO1), sa potencijalnim imunomodulacijama i antineoplastičnim delovanjem. Epakadostatni prahovi mete i vezuju se za IDO1, enzim odgovoran za oksidaciju triptofana u kinurenin. Inhibirajući IDO1 i smanjenje kinurenina u tumorskim ćelijama, INCB024360 povećava i obnavlja proliferaciju i aktivaciju različitih imunih ćelija, uključujući dendritične ćelije (DCs), NK ćelije i T-limfocite, kao i proizvodnju interferona (IFN) i smanjenje u tumorskim regulatornim T ćelijama (Tregs). Aktivacija imunološkog sistema, koja je supresivana kod mnogih karcinoma, može inhibirati rast IDO1-ekspresionih tumorskih ćelija. IDO1 je prekomerno izražen od strane različitih tipova tumorskih ćelija i DC.

INCB024360 prašak je korišćen u suđenjima koji proučavaju tretman HL, Melanoma, Glioblastoma, Mukosal Melanoma i Carcinoma jajnika, između ostalog.

Upozorenje na INCB024360 prah

Podaci pružaju povjerenje Incyteovom vjerovanju u mehanizam djelovanja Epacadostat praha. Tumori regulišu enzim IDO1-a kako bi izbegli imuni sistem. Epakadostat prašak sprečava ovaj enzim da bi izbacio ovu evaziju, pomažući imunološkom sistemu da udari tumor s njegovom punom snagom. Iako je potrebno više podataka kako bi se potvrdila hipoteza, to bi moglo imati implikacije na trzanje za imunološko-tržišno tržište.

Podaci kompanije Incyte dobro se uklapaju u odnosu na kombinaciju Bristol-Myers 'Opdivo i Yervoy, koja je na početku prošle godine dobila odobrenje FDA na snazi ​​PFS od 11.5 meseci kod pacijenata sa naprednim melanomom.

Postoje razlozi za razmišljanje o tome da će mala razlika između rezultata PFS-a iz kliničkih ispitivanja na kraju pretvoriti u prednost za Incyte. Suđenje Bristol-Myers-u je upisalo bolesnike koji su se terali na lečenje, dok su neki subjekti u studiji Incyte prethodno lečeni. Incyte-ova subpropulacija na terapiji još uvek nije dosegla srednji PFS, ali stope postignute u šest, 12 i 18 mjesecima ukazuju na to da je na putu da poboljša rezultat Opdivo-Yervoy.

Incyte takođe može ukazati na sigurnosne podatke kako bi tvrdio da bi njegova kombinacija mogla biti bolja od Bristol-Myers-a. Najnovija ažuriranja su pokazala da je 17% pacijenata trpela treći razred ili bolji neželjeni događaji vezani za tretman. To je pozitivno upoređeno sa rezultatima generisanim kombinacijom Bristol-Myers-a, koja je, u ažuriranju ranije ove godine, bila povezana sa stopom 58% troje ili četiri neželjena događaja.

Dalja uputstva

Epakadostatski prah je inhibitor indolefin 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) sa IC50 vrijednošću 7.1 nM u HeLa ćelijama koje pokazuju malu aktivnost u odnosu na povezane enzime IDO2 ili triptofan 2,3-diooksidaza (TDO) .1 Pokazano je da promoviše T i rast prirodnih ćelija ubice, da bi se povećala proizvodnja IFN-γ i smanjila pretvorba u regulatorne T (Treg) -like ćelije u sistemu kostiju alogenih humanih limfocita sa bilo kojim dendritičkim ćelijama ili tumorskim ćelijama.1 Epakadostat u prahu takođe može inhibirati tumor rast tumora-miševa na limfocit-zavisni način.

Oralno dostupni hidroksiamidin i inhibitor indolamina 2,3-dioxygenase (IDO1), sa potencijalnim imunomodulirajućim i antineoplastičnim aktivnostima. INCB024360 praškaste mete i vezuju se za IDO1, enzim odgovoran za oksidaciju triptofana u kinurenin. Inhibiranjem IDO1-a i smanjenjem kinurenina u tumorskim ćelijama, Epacadostat prašak povećava i obnavlja proliferaciju i aktivaciju različitih imunih ćelija, uključujući dendritične ćelije (DCs), NK ćelije i T-limfocite, kao i proizvodnju interferona (IFN) i smanjenje tumorskih regulatornih T ćelija (Tregs). Aktivacija imunološkog sistema, koja je supresivana kod mnogih karcinoma, može inhibirati rast IDO1-ekspresionih tumorskih ćelija. IDO1 je prekomerno izražen od strane različitih tipova tumorskih ćelija i DC. Proverite aktivna klinička ispitivanja pomoću ovog agensa.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) je ključni imunosupresivni enzim koji modulira imunološki odgovor protiv tumora promovišući regulatornu T ćelijsku generaciju i blokiranje efektora T ćelijske aktivacije, čime se olakšava rast tumora omogućavajući ćelijama karcinoma da izbegnu imunološki nadzor. Epakadostatni prah je istraživački, veoma moćan i selektivan oralni inhibitor IDO1 enzima koji reguliše imuno-mikrookruživanje tumora, čime se vraća efikasan imunološki odgovor protiv tumora. U studijama sa jednim rukom, kombinacija INCB024360 praha i inhibitora imunoloških kontrolnih punktova pokazala je dokaz o konceptu kod pacijenata sa neresektabilnim ili metastatskim melanomom. U ovim istraživanjima, INCB024360 prašak u kombinaciji sa CTLA-4 inhibitorom ipilimumab ili PD-1 inhibitorom KEYTRUDA poboljšao je stepen odgovora u poređenju sa istraţivanjem inhibitora imunoloških kontrolnih punktova.

Kombinovanje IDO inhibitora Epakadostat u prahu sa nivolumabom (Opdivo) pokazao je obećavajuće znake aktivnosti kod pacijenata sa skvamoznim karcinomom glave i vrata (SCCHC) i onima sa melanomom, prema nalazima iz studije ECHO-204 faze I / II koji je predstavljen na 2017 ASCO Godišnji sastanak.

Kombinacija pokazala je objektivnu stopu odgovora (ORR) 63% i potpunu brzinu odziva (CR) od 5% za pacijente sa naivno-melanomom u tretmanu, u višekanalnom, otvorenom testu. U onima sa SCCHC-om, ORR je bio 23%, a CR stopa je bila 3%. Kombinacija nije bila efikasna kod neizabranih pacijenata sa rakom jajnika i kolorektalnim karcinomom (CRC).

"INCB024360 prašak plus nivolumab je bio aktivan u fazi II melanoma i karcinomom skvamoznih ćelija glave i vrata", rekao je koautor istraživanja Karl D. Lewis, MD, vanredni profesor Odeljenja za medicinsku onkologiju Univerziteta u Koloradu Anschutz Medical Campus. "Odgovor je primećen bez obzira na ekspresiju PD-L1 i HPV status. Svi odgovori su bili u toku pri prekidu podataka. "

U fazi I deo studije, doza praška Epacadostat je eskalirala od 25 mg dva puta dnevno do 300 mg dva puta dnevno. U dijelu II faze, pacijenti su primali 100 mg dva puta dnevno i 300 mg dvaput dnevno doza Epacadostat praha. Nivolumab je prvobitno davan u 3 mg / kg svake 2 nedelje, koji je prelazio na 240 mg IV svake 2 nedelje u II fazi studije. Rezultati koji su prezentovani u ASCO-u za bezbednost bili su iz oba dela studije, dok su podaci o efikasnosti bili samo iz grupe II faze.

Za pacijente sa nezdravljenim melanomom (N = 40), ORR sa dozom 100-mg (n = 6) praška INCB024360 bila je 100%, koja se sastojala u potpunosti od parcijalnih odgovora. Sa dozom 300-mg (n = 34), ORR je bio 56%, a stopa CR bila je 6%. Stopa kontrole bolesti (DCR, ORR plus stabilna bolest) bila je 85%. U onima sa PD-L1 pozitivnim tumorima (n = 7), ORR je 71% u odnosu na 29% u PD-L1-negativnoj grupi (n = 7). Svi odgovori su bili u toku, sa srednjim trajanjem 16 + nedelja.

U SCCHN grupi, u kojoj su pacijenti primili ≤2 prethodne linije terapije, ORR sa dozom 100-mg (n = 7) Epakadostatskog praha bio je 14%, nije bilo CR, a DCR je bio 61%. U ruci 300-mg (n = 24), ORR je 25%, sa 1 CR i DCR 71%. Pacijenti sa PD-L1 pozitivnim tumorima (n = 10) imali su ORR od 30% a oni sa negativnim tumorima (n = 8) imaju ORR od 13%. Svi odgovori su bili u toku u analizi, a srednja vrednost je veća od 24 + nedelja.

U 29 procenljivim pacijentima sa rakom jajnika, ORR je 14% i DCR je bio 31%. Bilo je 1 CR kod pacijenta sa lečenjem naivno, BRCA-negativno, PD-L1-pozitivnom bolešću. Kod pacijenata sa 26-om sa CRC-om, oni sa mikrosatelitnom nestabilnošću (MSI) imali su ORR od 25%, a oni sa mikrosatelitnom stabilnom bolestom nisu imali odgovor.

"INCB024360 prašak plus nivolumab nije pokazao signal efikasnosti u neizabranim populacijama raka refraktornog jajnika i CRC pacijenata", rekao je Luis o rezultatima. Što se tiče budućih istraga, on je istakao da "rezultati preliminarnih rezultata sigurnosti i efikasnosti podržavaju dalja istraživanja praška nilolumaba i Epacadostata kod pacijenata sa lečenjem bolesnika sa melanomom i kod pacijenata sa SCCHN-om".

Epacadostat Raw Powder

Min. Porudžbina 10grams.
Upit o normalnoj količini (unutar 1kg) može se poslati u 12 časovima nakon plaćanja.
Za veće porudžbine (u okviru 1kg) mogu se poslati u 3 radnim danima nakon plaćanja.

INCB024360 prah marketing

Da se obezbedi u narednoj budućnosti.


Kako kupiti Epacadostat prah: kupiti INCB024360 prah od AASraw

1. Da nas kontaktirate putem e-maila upitnik ili online skypepredstavnik za usluge klijenata (CSR).
2. Da nam dostavite svoju upitanu količinu i adresu.
3.Our CSR će vam dati citat, rok plaćanja, broj za praćenje, načini isporuke i procenjeni datum dolaska (ETA).
4.Postavljeno plaćanje i roba će biti poslata u 12 časovima (za porudžbinu unutar 10kg).
5.Goods dobijene i daju komentare.

UPOZORENJE I ODGOVORNOST:

Ovaj se materijal prodaje samo za istraživačku upotrebu. Primjenjuju se uvjeti prodaje. Niti za prehranu ljudi, niti za medicinsku, veterinarsku ili kućansku upotrebu.


Više detalja o relevantnim proizvodima,Dobrodošli, kliknite ovde.


COA

HNMR

recepti

Epacadostat Raw Powder Recipes:

Da biste se detaljnije upitali o našem predstavniku za klijente (CSR), za vašu referencu.

Reference i citati proizvoda

Kupi epakadostat (INCB024360) Prašak: najsavremenija istraživanja od AASraw reagensa