Dacomitinib (1110813-31-4) u prahu - proizvođač, dobavljač
AASraw proizvodi masovno kanabidiol (CBD) u prahu i esencijalno ulje konoplje!

Dacomitinib

Ocjena: Kategorija:

Dakomitinib u prahu je inhibitor tirozin kinaze. Kinaza je enzim koji pospješuje rast ćelija. Postoje mnoge vrste kinaza koje kontroliraju različite faze rasta ćelija ...

opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda Dakomitinib u prahu
CAS broj 1110813-31-4
Molekulska formula C24H25ClFN5O2
Formula Težina 469.9
sinonimi Dacomitinib u prahu;

1110813-31-4;

PF299804;

Dakomitinib u prahu (PF299804, PF299);

PF-00299804;

(2E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)Amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide.

izgled Bijeli ili vrsta bijelog praha
Skladištenje i rukovanje Čuvati na suvoj temperaturi na sobnoj temperaturi.

 

Opis dakomitiniba u prahu

Dakomitinib u prahu je inhibitor tirozin kinaze. Kinaza je enzim koji pospješuje rast ćelija. Postoje mnoge vrste kinaza koje kontroliraju različite faze rasta ćelija. Ovaj lijek cilja na tirozin kinazu receptora za faktor epidermalnog faktora rasta (EGFR) sa supstitucijskim mutacijama egzona 19 ili exon 21 L858R. Blokirajući EGFR, ovaj lijek može usporiti rast ćelija karcinoma. Vaš onkološki tim će testirati vaš tumor na ovu abnormalnost, koja mora biti prisutna da biste dobili lijek.

 

Dakomitinib u prahu Mehanizam djelovanja

Dakomitinib u prahu je nepovratni inhibitor malog molekula aktivnosti porodice receptora humanog epidermalnog faktora rasta (EGFR) (EGFR / HER1, HER2 i HER4) tirozin kinaza. Postiže nepovratnu inhibiciju kovalentnom vezom na ostatke cisteina u katalitičkim domenima HER receptora. Pokazano je da afinitet dakomitiniba u prahu ima IC50 od 6 nmol / L.

Porodica ErbB ili epidermalni faktor rasta (EGF) igra ulogu u rastu tumora, metastaziranju i otpornosti na liječenje aktiviranjem putova za transdukciju signala nizvodno poput Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB i PI3K / AKT kroz tirozin fosforilacija vođena kinazom na karboksi-terminusu. Oko 40% slučajeva pokazuje amplifikaciju gena EGFR, a 50% slučajeva ima mutaciju EGFRvIII koja predstavlja deleciju koja proizvodi kontinuiranu aktivaciju domene tirozin kinaze receptora.

 

Dakomitinib u prahu

Dacomitinib u prahu koristi se za liječenje određene vrste karcinoma pluća (karcinom pluća koji nema malih ćelija). Djeluje usporavajući ili zaustavljajući rast ćelija karcinoma.

Dakomitinib u prahu odobren je za medicinsku upotrebu u Sjedinjenim Američkim Državama u septembru 2018. godine, u Japanu 2019. godine i u Europskoj uniji 2019. godine za liječenje raka nemalih ćelija pluća mutacijom gena receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR).

 

Dacomitinib prašak Nuspojave i upozorenje

Iako je to rijetko, neki ljudi mogu imati vrlo loše i ponekad smrtonosne nuspojave prilikom uzimanja droge. Obavijestite svog liječnika ili odmah potražite medicinsku pomoć ako imate bilo koji od sljedećih znakova ili simptoma koji mogu biti povezani sa vrlo lošom nuspojavom:

▪ Znakovi alergijske reakcije, poput osipa; košnice; svrbež; crvena, natečena, mjehurića ili oljuštena koža sa ili bez temperature; piskanje; stezanje u prsima ili grlu; otežano disanje, gutanje ili razgovor; neobična promuklost; ili oticanje usta, lica, usana, jezika ili grla.

▪ Znakovi visokog šećera u krvi poput zbunjenosti, pospanosti, žeđi, gladnosti, češćeg izlučivanja urina, crvenila, ubrzanog disanja ili daha koji miriše na voće.

▪ Znakovi problema sa elektrolitima poput promjena raspoloženja, zbunjenosti, bolova ili slabosti u mišićima, otkucaja srca koji se ne osjećaju normalno, napadaja, gladnih ili jako lošeg želudca ili povraćanja.

▪ Bilo kakva kožna reakcija.

▪ Crvenilo ili iritacija dlanova ili stopala.

▪ Bol u prsima.

▪ Groznica.

▪ S dakomitinibom u prahu dogodili su se vrlo loši i ponekad smrtonosni problemi s plućima. Nazovite svog liječnika odmah ako imate novih problema sa plućima ili disanjem, kao što su kašalj ili otežano disanje.

Ovo nisu sve nuspojave koje se mogu pojaviti. Ako imate pitanja o nuspojavama, nazovite svog liječnika. Nazovite svog liječnika za medicinski savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA-u na 1-800-332-1088.

 

upućivanje

[1] Brzezniak C, Carter CA, Giaccone G: Dacomitinib u prahu, nova terapija za liječenje karcinoma pluća bez malih ćelija. Expert Opin Pharmacother. 2013. februar; 14 (2): 247-53. doi: 10.1517 / 14656566.2013.758714. Epub 2013 7. januara.

[2] Janne PA, šef DS, Camidge DR, Britten CD, Engelman JA, Garon EB, Guo F, Wong S, Liang J, Letrent S, Millham R, Taylor I, Eckhardt SG, Schellens JH: Faza I - eskalacija doze ispitivanje pan-HER inhibitora, PF299804, kod pacijenata sa naprednim malignim solidnim tumorima. Clin Cancer Res. 2011. 1. marta; 17 (5): 1131-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1220. Epub 2011 10. jan.

[3] Smith M (6. juna 2017.). „Dacomitinib u prahu postavlja PFS rekord u fazi III NSCLC ispitivanja“. MedPage Today.

[4] Taylor P (28. januara 2014.). „Puhajte u Pfizer jer dakomitinib u prahu ne uspijeva u ispitivanjima raka pluća“. pmlive.com.

[5] Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C: Dakomitinib u prahu: ispitivani lijek za liječenje glioblastoma. Droge koje istražuju mišljenje stručnjaka. 2018. oktobar; 27. (10): 823-829. doi: 10.1080 / 13543784.2018.1528225. Epub 2018 5. okt.

[6] Bethune G, Bethune D, Ridgway N, Xu Z: Receptor za epidermalni faktor rasta (EGFR) kod karcinoma pluća: pregled i ažuriranje. J Thorac Dis. 2010. mart; 2 (1): 48-51.

[7] Bethesda (2006). Baza podataka o lijekovima i laktaciji. Nacionalna medicinska biblioteka.

[8] Fry DW, Bridges AJ, Denny WA, Doherty A, Greis KD, Hicks JL, Hook KE, Keller PR, Leopold WR, Loo JA, McNamara DJ, Nelson JM, Sherwood V, Smaill JB, Trumpp-Kallmeyer S, Dobrusin EM: Specifična, nepovratna inaktivacija receptora za epidermalni faktor rasta i erbB2, od nove klase inhibitora tirozin kinaze. Proc Natl Acad Sci US A. 1998. 29. septembar; 95 (20): 12022-7.