Osnovne karakteristike

ime proizvoda	Ceritinib (LDK378) u prahu
CAS broj	1032900-25-6
Molekulska formula	C28H36CIN5O3S
Formula Težina	558.135
sinonimi	LDK-378; NVP-LDK378; NVP-LDK378-NX; 5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.
izgled	Bijeli do beličasti prah
Skladištenje i rukovanje	Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška toplote i vlage.

 

Ceritinib (LDK378) prašakOpis

Ceritinib u prahu koristi se za liječenje pacijenata s anastatičnim limfomom pozitivnim na tumor (ALK +) metastatskim nedrobnoćelijskim karcinomom pluća (NSCLC) koji su se pogoršali ili ne podnose krizotinib nakon liječenja krizotinibom.

Hromozomska preuređenja koja uključuju anaplastičnu limfom kinazu (ALK) kao onkogenog pokretača temeljito su promijenila liječenje karcinoma pluća bez malih ćelija. U posljednjoj deceniji ciljani lijekovi pojavili su se kao efikasna personalizirana strategija za ALK preuređeni ne-maloćelijski rak pluća. Ubrzano odobravanje snažnih inhibitora ALK, kao što su krizotinib i nedavno ceritinib (LDK378) u prahu, na osnovu dobro dizajniranih ispitivanja faze I / II, bio je orijentacijski uspjeh u kliničkim istraživanjima karcinoma i doprinosi novoj eri onkogene ciljane terapije koju karakteriziraju elegantan dizajn kliničkog ispitivanja. Također je predstavljen ceritinib u prahu koji će biti snažna alternativa krizotinibu za ALK preuređeni ne-maloćelijski rak pluća.

 

Ceritinib (LDK378) u prahu Mehanizam djelovanja

Ceritinib u prahu koristi se za liječenje pacijenata s metastatskim nedrobnoćelijskim karcinomom pluća (NSCLC) koji su pozitivni na anaplastični limfom kinazu (ALK) i čiji tumori napreduju ili ne mogu tolerirati Crotinib (krizotinib).

Ceritinib u prahu je selektivni i snažni inhibitor anaplastične limfomske kinaze (ALK). U normalnoj fiziologiji, ALK funkcionira kao ključni korak u razvoju i radu tkiva nervnog sistema. Međutim, hromozomska translokacija i fuzija dovode do onkogenog oblika ALK koji je impliciran u progresiji NSCLC. Ceritinib u prahu tako djeluje da inhibira ovaj mutirani enzim i zaustavlja proliferaciju ćelija, što u konačnici zaustavlja napredovanje raka. Budući da se ceritinib u prahu smatra ciljanom terapijom karcinoma, potreban je test odobren od strane FDA kako bi se utvrdilo koji su pacijenti kandidati za ceritinib u prahu. Ovaj test, koji je razvio Roche, je VENTANA ALK (D5F3) CDx test i koristi se za identifikaciju ALK pozitivnih NSCLC pacijenata koji bi imali koristi od tretmana ceritinibom u prahu.

 

Ceritinib (LDK378) prašak aplikacija

Ceritinib u prahu je pozitivni inhibitor anaplastične limfoma kinaze (ALK) koji se primarno koristi za liječenje metastatskog NSCLC. Prije je bio indiciran samo za pacijente koji su razvili rezistenciju na krizotinib, drugi ALK pozitivan inhibitor, ali je od tada njegova upotreba proširena da služi kao primarna opcija za metastatski NSCLC.

 

Ceritinib (LDK378) prašak Nuspojave i upozorenje

Ozbiljni neželjeni efekti uključuju gastrointestinalnu toksičnost, hepatotoksičnost, intersticijsku bolest pluća, sindrom produženog QT intervala, hiperglikemiju, bradikardiju i pankreatitis.

Najčešće prijavljene nuspojave bile su proljev, mučnina, povišeni jetreni enzimi, povraćanje, bolovi u trbuhu, umor, smanjen apetit i zatvor. Zbog rizika od povišenih jetrenih enzima, testovi funkcije jetre trebaju se provoditi svake dvije sedmice tokom prvih 9 tjedana liječenja.

Konačno, ceritinib u prahu istovremeno je supstrat i snažni inhibitor enzima CYP3A4, pa lijekove treba pažljivo nadgledati koji mogu stupiti u interakciju s ceritinibom u prahu.

 

Pozovite svog liječnika odjednom ako imate:

▪ teška dijareja;

▪ glavobolja, konfuzija, promjena mentalnog stanja, gubitak vida, napadaji (konvulzije);

▪ malo ili nimalo mokrenja;

▪ neobična krvarenja (krvarenja iz nosa, jaka menstrualna krvarenja) ili bilo koja druga krvarenja koja neće prestati;

▪ znakovi krvarenja iz želuca - krvava ili zamućena stolica, iskašljavanje krvi ili povraćanje koje liči na talog kafe;

▪ srčani problemi - bol u prsima, bol u čeljusti ili ramenu, otok, brzo debljanje, nedostatak zraka;

▪ znakovi krvnog ugruška - iznenadna utrnulost ili slabost, problemi s vidom ili govorom;

▪ problemi s jetrom - tamni urin, stolica boje gline, žutica (žutilo kože ili očiju);

▪ nizak nivo kalcijuma - grčevi ili kontrakcije mišića, utrnulost ili osjećaj trnjenja (oko usta ili prstiju na rukama i nogama);

▪ povećani krvni pritisak - jaka glavobolja, zamagljen vid, lupanje u vratu ili ušima, anksioznost, krvarenje iz nosa.

Vaše liječenje raka može se odgoditi ili trajno prekinuti ako imate određene nuspojave.

 

upućivanje

[1] „Zykadia (ceritinib u prahu) kapsule za oralnu upotrebu. Potpune informacije o propisivanju ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Pristupljeno 14. februara 2017.

[2] „Međunarodni vlasnički nazivi farmaceutskih supstanci (INN). Preporučena međunarodna neprofitna imena: Lista 71 ”(PDF). Svjetska zdravstvena organizacija. 2014. str. 79. Pristupljeno 14. februara 2017

[3] „FDA odobrava ceritinib u prahu za ALK pozitivan rak pluća“. Medscape. 29. aprila 2014.

[4] „Podaci o propisivanju“ (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Pristupljeno 2019.

[5] „FDA proširuje odobrenje za Ceritinib u prahu za rak pluća“. Nacionalni institut za rak. 27. juna 2017.

---