USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća dostava , Europska domaća dostava

Kabozantinib

Ocjena: Kategorija:

Kabozantinib, koji se prodaje pod robnim markama Cometriq i Cabometyx, lijek je koji se koristi za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, karcinoma bubrežnih ćelija i hepatocelularnog karcinoma. Mali je molekulski inhibitor tirozin kinaza c-Met i VEGFR2, a također inhibira AXL i RET. Otkrio ga je i razvio Exelixis Inc.

opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda Kabozantinib
CAS broj 849217-68-1
Molekulska formula C28H24FN3O5
Molarna masa 501.514
sinonimi XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

izgled Bijeli kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška toplote i vlage.

 

KabozantinibOpis

Kabozantinib, koji se prodaje pod robnim markama Cometriq i Cabometyx, lijek je koji se koristi za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, karcinoma bubrežnih ćelija i hepatocelularnog karcinoma. Mali je molekulski inhibitor tirozin kinaza c-Met i VEGFR2, a također inhibira AXL i RET. Otkrio ga je i razvio Exelixis Inc.

U novembru 2012. američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je kabozantinib (Cometriq) u svojoj formulaciji kapsula pod nazivom Cometriq za liječenje pacijenata s medularnim karcinomom štitnjače. Oblik kapsule odobren je u Europskoj uniji u iste svrhe 2014. godine.

U aprilu 2016., FDA je odobrila stavljanje u promet formulacije tableta (Cabometyx) kao druge linije liječenja raka bubrega [8] [9], a ista je odobrena u Europskoj uniji u septembru te godine. Marke Cometriq i Cabometyx imaju različite formulacije i nisu zamjenjivi.

 

Mehanizam djelovanja kabozantiniba

Kabozantinib inhibira slijedeće receptorske tirozin kinaze: MET (protein receptora faktora rasta hepatocita) i VEGFR, RET, GAS6 receptor (AXL), KIT) i Fms-sličnu tirozin kinazu-3 (FLT3).

 

Kabozantinibaplikacija

Kabozantinib se koristi u dva oblika. Oblik kapsule koristi se od 2012. godine za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, a oblik tablete koristi se od 2016. godine kao druga linija liječenja karcinoma bubrežnih ćelija.

 

KabozantinibNuspojave i upozorenje

Kabozantinib nije testiran na trudnicama; nanosi štetu fetusima glodara. Trudnice ne bi trebale uzimati ovaj lijek, a žene ne bi trebale zatrudnjeti dok ga uzimaju. Nije poznato da li se kabozantinib izlučuje u majčino mlijeko. Lijek treba s oprezom primjenjivati ​​kod osoba s anamnezom problema sa srčanim ritmom, uključujući dugi QT interval.

U SAD-u formulacija kapsule (Cometriq) sadrži crnu kutiju koja upozorava na rizik od stvaranja rupa u želucu ili crijevima, kao i stvaranja fistula (tunela između GI trakta i kože). Crna kutija takođe upozorava na rizik od nekontrolisanog krvarenja. Formulacija tablete (Cabometyx) upozorava i na ove efekte.

Oznake također upozoravaju na rizik od stvaranja ugrušaka i nastanka srčanog ili moždanog udara, povišenog krvnog pritiska, uključujući hipertenzivnu krizu, osteonekrozu čeljusti, teški proljev, ispadanje kože s dlanova i tabana, sindrom s glavoboljom, zbunjenost, gubitak vida , i napadaji, i proteini koji se pojavljuju u urinu

Vrlo česti štetni efekti (veći od 10% ljudi) uključuju smanjeni apetit; nizak nivo kalcijuma, kalijuma, fosfata i magnezijuma; visok nivo bilirubina; iskrivljeni osjećaj okusa, glavobolja i vrtoglavica; visok krvni pritisak; iskrivljeni sluh, uhobolja i upaljeno grlo; dijareja, mučnina, zatvor, povraćanje, bolovi u stomaku i uznemireni stomak, te upala usta i usana i osjećaj pečenja u ustima; izluživanje kože s dlanova i tabana, promjene boje kose i gubitak kose, osip, suha koža i crvena koža; bolovi u zglobovima i grčevi mišića; umor i slabost; gubitak kilograma, povišene transaminaze, viši nivo holesterola i gubitak crvenih i bijelih krvnih zrnaca.

 

upućivanje

[1] „Upotreba kabozantiniba tokom trudnoće“. Drugs.com. 30. marta 2020. Pristupljeno 23. septembra 2020.

[2] „Cabometyx-kabozantinib tableta“. DailyMed. 21. jula 2020. Pristupljeno 23. septembra 2020.

[3] „Kometriq-kabozantinib komplet Cometriq-kabozantinib kapsula“. DailyMed. 11. februara 2020. Pristupljeno 23. septembra 2020.

[4] „Cometriq EPAR“. Evropska agencija za lijekove (EMA). Pristupljeno 23. septembra 2020.

[5] „Cabometyx EPAR“. Evropska agencija za lijekove. 17. septembra 2018. Pristupljeno 23. septembra 2020.

[6] „FDA odobrava Cometriq za liječenje rijetkih vrsta karcinoma štitnjače“ (Saopštenje za javnost). Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). 29. novembra 2012. Arhivirano iz originala 7. jula 2014.