AZD-9291 prah (1421373-65-0) - tvornica proizvođača
AASraw proizvodi masovno kanabidiol (CBD) u prahu i esencijalno ulje konoplje!

AZD-9291

Ocjena: Kategorija:

AZD-9291 prah je inhibitor tirozin kinaze receptora za faktor epidermalnog faktora rasta (EGFR) (TKI) koji se veže za određene mutantne oblike EGFR (T790M, L858R i delecija egzona 19) koji prevladavaju u tumorima nedrobnoćelijskog karcinoma pluća (NSCLC) nakon tretmana EGFR-TKI prve linije.

opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda AZD-9291 prah
CAS broj 1421373-65-0
Molekulska formula C28H33N7O2
Formula Težina 499.6
sinonimi 1421373-65-0;

osimertinib;

Mereletinib;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

izgled Bijeli do sjajni kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Čuvati na sobnoj temperaturi između 20 ° C-25 ° C

 

AZD-9291 Opis praha

AZD-9291 prah je ciljana terapija koja cilja mutirani receptor za epidermalni faktor rasta (EGFR) T790M unutar ćelije karcinoma.

Gen EGFR igra važnu ulogu i u normalnim i u ćelijama karcinoma. Ovaj gen dovodi do proizvodnje EGFR proteina. Ovaj protein je obično dio lanca molekula koji prenose signal koji ćelijama govori kako rasti i dijeliti se. Promjena u EGFR genu (koja se naziva mutacija) može promijeniti način na koji EGFR protein djeluje. Umjesto da čeka svoj red da signalizira ćeliji da se dijeli ili raste, EGFR protein je van kontrole i cijelo vrijeme signalizira, ovo izvan kontrole EGFR signalizacija može pokretati nekontrolirani rast ćelija karcinoma. AZD-9291 prah cilja odabrane mutirane oblike EGFR, uključujući t790M, L858R i 19-deleciju eksona. AZD-9291 prah je selektivan za senzibiliziranje mutacija i mutaciju rezistencije T790M, što je najčešći mehanizam rezistencije na EGFR inhibitore tirozin kinaze.

 

AZD-9291 Mehanizam djelovanja praha

AZD-9291 prah je inhibitor tirozin kinaze receptora za faktor epidermalnog faktora rasta (EGFR) (TKI) koji se veže za određene mutantne oblike EGFR (T790M, L858R i delecija egzona 19) koji prevladavaju u tumorima nedrobnoćelijskog karcinoma pluća (NSCLC) nakon tretmana EGFR-TKI prve linije. Kao inhibitor tirozin kinaze treće generacije, AZD-9291 prah specifičan je za mutaciju čuvara vrata T790M koja povećava aktivnost vezivanja ATP za EGFR i rezultira lošom prognozom za kasni stadijum bolesti. Nadalje, dokazano je da AZD-9291 prah (osimertinib) štedi EGFR divljeg tipa tokom terapije, smanjujući tako nespecifično vezivanje i ograničavajući toksičnost.

 

AZD-9291 Primjena u prahu

AZD-9291 prah je lijek na recept za lijek karcinoma pluća (NSCLC) koji se proširio na druge dijelove tijela (metastatski). AZD9291 se koristi:

▪ Kao vaš prvi tretman ako tumori imaju određeni gen (e) za abnormalni epidermalni faktor receptora rasta (EGFR).

▪ Ako imate određenu vrstu EGFR gena i prethodno ste liječeni lijekom za inhibitor EGFR tirozin kinaze (TKI) koji nije djelovao ili više ne djeluje.

 

AZD-9291 Prašak Neželjeni efekti i upozorenje

AZD-9291 prah može izazvati ozbiljne nuspojave, uključujući:

Problems problemi s plućima. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme s plućima koji mogu dovesti do smrti. Simptomi mogu biti slični simptomima raka pluća. Obavijestite svog liječnika odmah ako imate bilo kakvih novih ili pogoršanja plućnih simptoma, uključujući probleme s disanjem, otežano disanje, kašalj ili vrućicu

Problems srčani problemi, uključujući zatajenje srca. AZD-9291 prah može uzrokovati srčane probleme koji mogu dovesti do smrti. Vaš liječnik treba provjeriti rad vašeg srca prije nego što počnete uzimati AZD-9291 prah i tijekom liječenja po potrebi. Obavijestite svog liječnika odmah ako imate bilo koji od sljedećih znakova i simptoma srčanog problema: osjećaj da vam srce kuca ili ubrzava, otežano disanje, oticanje gležnjeva i stopala, osjećaj vrtoglavice

Problems problemi s očima. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme s očima. Odmah obavijestite svog liječnika ako imate simptome očnih problema koji mogu uključivati ​​suzne oči, osjetljivost na svjetlost, bol u očima, crvenilo očiju ili promjene vida. Vaš liječnik može vas poslati k očnom specijalistu (oftalmologu) ako imate problema s očima s prahom AZD-9291.

Problems problemi s kožom. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme s kožom. Obavijestite svog liječnika odmah ako se pojave ciljane lezije (kožne reakcije koje izgledaju poput prstenova), ozbiljni mjehurići ili ljuštenje kože

 

Najčešći neželjeni efekti AZD-9291 prah su:

▪ dijareja

▪ osip

▪ suva koža

▪ promjene na noktima, uključujući: crvenilo, osjetljivost, bol, upalu, lomljivost, odvajanje od nokta i osipanje noktiju

▪ čireve u ustima

▪ umor

▪ smanjen apetit

Ovo nisu sve moguće nuspojave AZD-9291 praha. Za više informacija pitajte svog liječnika ili ljekarnika.

Pozovite svog liječnika za medicinski savjet o neželjenim efektima. Nuspojave možete prijaviti FDA-i na 1-800-FDA-1088.

 

upućivanje

[1] Cross DA, et al. AZD9291, nepovratni EGFR TKI, prevladava T790M posredovanu rezistenciju na EGFR inhibitore kod karcinoma pluća. Otkrivanje raka. 2014. septembar; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR, et al. Otkriće snažnog i selektivnog inhibitora EGFR (AZD9291) kako senzibilizirajućih, tako i T790M mutacija rezistencije koji štedi divlji oblik receptora. J Med Chem. 2014. oktobar 23.; 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY i dr. „Prirodni derivat antrakinona šikonin sinergizira sa AZD9291 protiv wtEGFR NSCLC ćelija kroz reaktivni stres reakcije kiseonika u endoplazmatskom retikulumu.“ Fitomedicina. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D, et al. „FAM83A i FAM83B kao prognostički biomarkeri i potencijalno novi terapijski ciljevi u NSCLC.“ Rak (Bazel). 2019. 11. maj; 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab H, et al. "CARP-1 funkcionalno mimetičko jedinjenje sinergično je s BRAF-ciljanjem kod karcinoma pluća koji nisu jednoćelijski." Oncotarget. 2018. 3. srpnja; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Darren Cross1, Sue Ashton1, Caroline Nebhan2 i dr. AZD9291: ireverzibilni, snažni i selektivni inhibitor tirozin kinaze treće generacije (TKI) usmjeren na EGFR aktivaciju (EGFRm +) i rezistenciju (T790M) mutacije u naprednom adenokarcinomu pluća. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 dopuna): A109.

[7] Liu YN, .et al. Stečena rezistencija na inhibitore EGFR tirozin kinaze posreduje se reaktivacijom STC2 / JUN / AXL signalizacije kod karcinoma pluća, Int J Cancer, 2019, 4. jun PMID: 31162839