Osnovne karakteristike

ime proizvoda	Afatinib
CAS broj	439081-18-2
Molekulska formula	C24H25ClFN5O3
Formula Težina	485.9
sinonimi	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
izgled	Bijeli kristalni prah
Skladištenje i rukovanje	Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška toplote i vlage.

 

Afatinib Opis

Afatinib, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Gilotrif, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća nedrobnoćelijske stanice (NSCLC). Pripada porodici lijekova koji inhibiraju tirozin kinazu. Uzima se oralno.

Afatinib se uglavnom koristi za liječenje slučajeva NSCLC koji sadrže mutacije u genu receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR).

 

Afatinib Mehanizam djelovanja

Poput lapatiniba i neratiniba, afatinib je inhibitor protein kinaze koji takođe nepovratno inhibira receptor 2 humanog epidermalnog faktora rasta (Her2) i kinaze receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR). Afatinib nije aktivan samo protiv EGFR mutacija ciljanih inhibitorima tirozin-kinaze prve generacije (TKI) poput erlotiniba ili gefitiniba, već i protiv rjeđih mutacija otpornih na ove lijekove. Međutim, nije aktivan protiv mutacije T790M koja obično zahtijeva lijekove treće generacije poput osimertiniba. Zbog svoje dodatne aktivnosti protiv Her2, istražuje se za rak dojke, kao i za druge karcinome uzrokovane EGFR i Her2.

 

Primjena Afatiniba

Afatinib je dobio regulatorno odobrenje za upotrebu kao tretman za rak pluća nedrobnoćelijskih stanica, iako postoje novi dokazi koji potkrepljuju njegovu upotrebu kod drugih karcinoma, poput raka dojke.

 

Afatinib nuspojave i upozorenje

Vrlo često (> 10% učestalosti)

▪ Proljev (> 90%)

▪ Akneformni osip / dermatitis

▪ Stomatitis

▪ Paronychia

▪ Smanjen apetit

▪ Krvarenje iz nosa

▪ Svrab

▪ Suha koža

 

Često (1–10% učestalosti)

▪ Dehidracija, promjene okusa, suhoće oka

▪ Cistitis, heilitis, vrućica

▪ Curenje / začepljen nos

▪ Niska količina kalijuma u krvi

▪ Konjunktivitis

▪ Povećan ALT

▪ Povećan AST

▪ Sindrom šake i stopala

▪ Mišićni grčevi

▪ Oštećenje i / ili otkazivanje bubrega

 

Manje često (0.1-1% učestalosti)

▪ Keratitis

▪ Intersticijska bolest pluća

 

upućivanje

[1] „Gilotrif (afatinib) tableta, obložena filmom“. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18. oktobra 2019. Pristupljeno 4. novembra 2020.

[2] Spreitzer H (13. maj 2008.). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (na njemačkom jeziku) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (decembar 2008). „BIBW-2992, dvostruki receptor inhibitor tirozin kinaze za liječenje solidnih tumora“. Aktuelno mišljenje o istraživačkim drogama. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] „Afatinib“. Američka uprava za hranu i lijekove. 12. jula 2013. [mrtva veza] [5] „Giotrif Afatinib (kao afatinib dimaleat)“ (PDF). TGA eBusiness usluge. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. novembra 2013. Pristupljeno 28. januara 2014.

[6] Vavalà T (2017.). „Uloga afatiniba u liječenju uznapredovalog karcinoma skvamoznih ćelija pluća“. Klinička farmakologija. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---