Domaća dostava za Evropu, SAD, Kanadu, Australiju!
Napomena: AASraw ne ovlašćuje nijednog preprodavača.

Coluracetam
" Koluracetam (BCI-540, također poznat kao MKC-231) je nootropik klase racetama topiv u mastima. Koluracetam je daleko snažniji od Piracetama, originalnog racetama. Mitsubishi Tanabe Pharma iz Japana patentirao je coluracetam 2005. godine. Stoga je to jedan od najnovijih nootropskih lijekova na bazi racetama. "

Racetam Porodica nootropnih – Coluracetam

Coluracetam (BCI-540 ili MKC-231) je nootropni rastvorljiv u mastima u spojevima klase racetam. Coluracetam je mnogo moćniji od originalnog racetama, piracetam. Coluracetam je patentirala Mitsubishi Tanabe Pharma iz Japana 2005. godine, čineći ga jednim od najnovijih nootropika na bazi racetama.

Patent za Coluracetam je kasnije prodat kompaniji BrainCells, Inc. iz San Diega u Kaliforniji. BrainCells je mala privatna biofarmaceutska kompanija specijalizirana za razvoj spojeva za liječenje velikog depresivnog poremećaja (MDD), depresije otporne na liječenje (TRD) i Alzheimerove bolesti.

Po strukturi je Coluracetam sličan Piracetamu. I kao i svi racetam nootropi, u svojoj jezgri ima jezgru pirolidona. Najnovije kliničko istraživanje ukazuje na potencijal za liječenje depresivnih poremećaja i oštećenja mrežnjače i vidnog živca.

Coluracetam je vrlo jak holin koji cilja suplementet. Pojačava konverziju holina vašeg mozga u acetilholin (ACh) kroz proces usvajanja holina sa visokim afinitetom (HACU). Što povećava budnost, pažnju prema detaljima i pamćenju.

Neka istraživanja i lična iskustva pokazuju da Coluracetam može utjecati na AMPA receptore. Čineći ga potencijalnim nootropnim aminokiselinom. Što bi moglo objasniti učinke slične stimulansima bez nuspojava tradicionalnih stimulansa. Coluracetam takođe pokazuje neke anksiolitičke (anti-anksiozne) osobine koje pomažu u poboljšanju raspoloženja i smirivanju anksioznosti.

Kako Coluracetam djeluje (mehanizam djelovanja)

Kao i većina spojeva racetama, i coluracetam (CAS:135463-81-9) djeluje uglavnom povećavajući nivo neurotransmitera acetilholina, koji je snažno povezan s učenjem, pamćenjem i spoznajom.

Međutim, način na koji coluracetam modulira nivo acetilholina je jedinstven. Tipično, racetami pokreću proizvodnju acetilholina stimulišući odgovarajuće receptore, ali coluracetam to čini pojačavanjem usvajanja holina visokog afiniteta ili HACU. HACU sistem određuje brzinu kojom se holin uvlači u neurone radi konverzije u acetilholin.

Povećavanjem brzine uvlačenja holina u nervne ćelije, coluracetam pospješuje proizvodnju acetilholina i dovodi do porasta nivoa ovog ključnog neurotransmitera u mozgu. na brzu dostupnost holina za unos.

Zajedno ove akcije dovode do viših nivoa acetilholina, koji su povezani sa pojačanom kognicijom i pamćenjem.

Coluracetam

Prednosti i efekti Coluracetama

 Coluracetam poboljšava pamćenje i učenje

Koristi Coluracetama pokazuju da djeluju na jačanju kognitivnih i memorijskih funkcija kod pacova i sličnim efektima na ljude. Brain Cells Inc. proveo je studiju koja otkriva poboljšanje uma kod štakora nakon primanja AF64A tokom osam dana. Razvoj je nastavio trajati i nakon liječenja. Alzheimerova bolest dovodi do nižih nivoa acetilholina. Uzgajanjem acetilholina u hipokampusu, coluracetam će povećati simptome Alzheimerove bolesti kao što su poremećaji učenja i loše pamćenje.

 Coluracetam smanjuje depresiju otpornu na liječenje

U studiji na 101 pojedincu s depresijom, koji nisu postigli rezultat u liječenju antidepresivima, to je imalo konstruktivan utjecaj na očigledno poboljšanje kvalitete života od 80 mg 3 puta dnevno. Međutim, ovo je jedina studija na ljudima. Kapacitet koji ima da minimizira štetnost glutamata može biti odgovoran za njegove pozitivne učinke u liječenju depresije.

 Coluracetam smanjuje anksioznost

U studiji na pacovima, doziranje 21 dana koluracetama pokazuje poboljšanje anksioznosti od 20%, što je bilo više od 12% efekta valijuma u jednoj dozi u istoj studiji.

 Coluracetam Promovira neurogenezu

Neke studije spominju da pomaže kod neurogeneze. Primarni mehanizam još uvijek nije jasan, ali se odnosi na primjenu tijekom nekoliko sedmica, što povećava acetilholin u području hipokampusa. '' Patenti navode da pospješuje rast nervnih ćelija (neurogeneza). Mehanizam je nepoznat, no smatra se da je povezan s povećanjem acetilholina u hipokampalu kada se coluracetam dozira svakodnevno nekoliko tjedana. '

 Coluracetam Pomaže kod šizofrenije

Coluracetam povećava aktivnost ChAT kod pacova sa oštećenjem nervnih ćelija. Ovo povećanje sugerira da bi moglo koristiti pacijentima sa šizofrenijom putem istog ovog enzima. Provodi se više istraživanja direktno o osobama sa shizofrenijom.

 Coluracetam Poboljšava vid

Coluracetam je pokazao svoje optičke snage poput poboljšanog prepoznavanja boja, vida i živopisnosti. Konkretno, pospješuje rast živaca za degenerativnu bolest mrežnjače. Brojne studije spominju bolji vid u boji i izoštravanje vida, ali nijedno naučno istraživanje nije potvrdilo ove efekte.

Kako Coluracetam djeluje u mozgu?

Coluracetam poboljšava zdravlje mozga i funkcionira na nekoliko načina. Ali dva se posebno ističu.

Coluracetam pojačava vaš mozak's usvajanje holina ciljanjem i radom sa procesom usvajanja holina visokog afiniteta (HACU) u moždanim neuronima.

Acetilholin (ACh) se sastoji od holina i acetata. Oni moraju biti dostupni neuronskom terminalu u svakom trenutku. Tako da se ACh može sintetizirati kad god je to potrebno.

Slobodni holin koji cirkulira u krvi prelazi krvno-moždanu barijeru. I zauzimaju ga holinergični neuronski terminali. U neuron ga unosi sistem visokog afiniteta usvajanja holina (HACU). Sinteza ACh odvija se u sinaptičkoj pukotini. Prostor između neurona dok putuje u neuron.

HACU sistem ovisi o temperaturi, energiji i natrijumu. Ovaj sistem je primarno sredstvo kojim se holin potreban za sintezu ACh transportuje u neuron. A je li korak ograničavanja brzine u proizvodnji ovog kritičnog neurotransmitera. Kada se ovaj sistem pokvari ili ne radi onako efikasno kao što je dizajniran, imate problema sa memorijom, učenjem i moždanom maglom.

Coluracetam utječe na ovaj proces i pomaže mu da djeluje efikasnije. Zapravo, čini se da potiče proces HACU-a. Čak i u oštećenim neuronima. Povećani acetilholin u neuronima pomaže u poboljšanju pamćenja, pojačava spoznaju i pruža bolje mogućnosti donošenja odluka.

Čini se da i Coluracetam poboljšava pojačavanje AMPA. Na AMPA receptore utječe glutamat. Koji djeluje u mozgu i središnjem živčanom sustavu za poboljšanje budnosti i kognicije.

Coluracetam djeluje i na pojačavanje AMPA i na pojačavanje unosa holina. Čini se da ova kombinacija pomaže u poboljšanju poremećaja raspoloženja bez utjecaja na nivo serotonina.

Selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina (SSRI) trenutno je preferirana uobičajena medicinska metoda za rješavanje poremećaja raspoloženja i depresije. Dolaze s popisom štetnih nuspojava. I ne radi za svakog depresivnog pacijenta.

Istraživači su izvijestili da je Coluracetam bio koristan u liječenju velike kliničke depresije i anksioznog poremećaja. Bez utjecaja na nivo serotonina u mozgu. I bez nuspojava koje idu uz remećenje serotonina.

Coluracetam

Upotreba Coluracetama: Doziranje i gomila samo za referencu

Coluracetam je spoj koji se ne nalazi ni u jednoj hrani i naša tijela ga ne mogu proizvesti. Stoga je jedini način da se iskoriste blagodati ovog molekula suplementacijom.

Koluracetam se obično prodaje u obliku praha ili kapsula i može se uzimati oralno. Doze se mogu uzimati i sublingvalno (ispod jezika) radi brže i efikasnije apsorpcije.

Budući da je coluracetam posebno snažno sredstvo, poželjno je započeti s najnižom dozom učinka. Ako utvrdite da trebate povećati dozu da biste osjetili dobrobit, to treba činiti postupno i ne smije prelaziti 80 mg.

Coluracetam je netoksičan i smatra se sigurnim i dobro podnosi. Postoji samo nekoliko rijetkih nuspojava povezanih sa spojem, poput anksioznosti, glavobolje, umora i mučnine. Ovi neželjeni efekti su rijetki i obično se javljaju samo kada nema dovoljno velikog broja prekursora holina koji bi se mogao koristiti za sintezu acetilholina. Zbog toga preporučujemo da coluracetam za povećanje sinteze započnete pojačivačem nivoa holina kao što je citicolin.

Koluracetam može komunicirati s nekim lijekovima, posebno onima koji komuniciraju s NMDA receptorima. To uključuje sredstva za suzbijanje kašlja i anestetike. Druge supstance koje su u interakciji s holinergijskim sistemom, poput lijekova za glaukom i nikotin, također mogu interakciju s efektima koluracetama. Coluracetam se može suprotstaviti efektima antiholinergičkih lijekova (kao što su neki Benadryl, neki antipsihotici i Parkinsonovi lijekovi).

Kao i kod bilo kojeg dodatka, ako ste na lijekovima ili imate zdravstveno stanje, razumno je da razgovarate sa svojim liječnikom prije nego što započnete bilo koji dodatak režim.

 Kako Stacks Well Wi Ostali lijekovi

♦ Coluracetam je molekula topiva u mastima, pa je najbolje složiti je sa zdravom masnoćom, poput kokosovog oraha ili MCT ulja.

♦ Coluracetam takođe treba složiti s dodatak za holin kao što je citicolin. Citicoline povećava količinu raspoloživog holina za sintezu. Gomila može stvoriti snažne efekte povećanjem dostupnog holina (citicolina) i sposobnosti njegove sinteze u acetilholin (coluracetam).

 Preporučena doza: 5-80mg dnevno

Preporučujemo između 5-80 mg coluracetama dnevno.

Sigurna gornja granica za coluracetam je 80 mg dnevno. Međutim, preporučujemo da ostanete sa 35 mg na dan jer posljedice većih doza još uvijek nisu u potpunosti ispitane na ljudima.

Optimalno je podijeliti ove doze u jutarnju ili popodnevnu dozu. Na primjer, doza od 20 mg od 10 mg ujutro i dodatnih 10 mg popodne.

Kao što je prethodno spomenuto, trebali biste započeti s donjeg kraja ljestvice doziranja. Početak primjene najniže djelotvorne doze smanjit će vjerovatnoću pojave bilo kakvih negativnih nuspojava.

Nuspojave Coluracetama

Coluracetam je netoksičan. Stoga se smatra dobro podnošljivim i sigurnim. Mnogi prvi korisnici Coluracetama prijavljuju umor koji je često rezultat započinjanja sa previsokom dozom.

Zapamtite, Coluracetam djeluje pojačavajući unos holina u vaš mozak. Kolin je preteča proizvodnje acetilholina. Ako u vašem sistemu nema dovoljno holina, osjetit ćete nuspojave.

Nuspojave su rijetke, ali mogu uključivati ​​anksioznost, umor, glavobolje, nervozu i mučninu. Opet, neželjeni efekti su često rezultat neuobičajeno visokih doza nootropa.

Glavobolja od korištenja Coluracetama obično se dogodi kada zaboravite da ga kombinirate s dobrim dodatkom holina. Glavobolja je često simptom deficita holina u vašem mozgu.

Pregled – Coluracetam

Coluracetam je jedan od novijih i manje poznatih članova racetam klase nootropici, ali omiljen je kod mnogih korisnika.

Povećava nivoe acetilholina '' neurotransmitera koji uči '', što može pojačati spoznaju, a studije na životinjama pokazuju da može nadoknaditi deficit pamćenja bez značajnih nuspojava. Iako postoje malo dokumentovana ljudska istraživanja o coluracetamu, postojeće studije ukazuju na to da bi mogao biti vrijedan tretman za anksioznost i depresiju.

Mnogi korisnici računaju na to kao na pouzdan podizač raspoloženja i pojačivač memorije koji im daje bolji fokus i koncentraciju. Drugi kažu da im to daje ekvivalent „HD vizije“, čineći boje svjetlijim, kontrastima intenzivnije i svjetlima blistavije.

Coluracetam je moćan spoj, tako da su količine doziranja male i poznato je da djeluje brzo. Prodaje se kao dijetalna dodatak u SAD-u i može se legalno uvesti u Kanadu i UK u malim količinama.

O koluracetamu se još može puno naučiti, ali čini se da je siguran za većinu korisnika kada se shvati odgovorno. Ako ste zainteresirani za dodavanje nečeg novog i drugačijeg nootropni snop, coluracetam bi mogao biti jedan za razmatranje.

Coluracetam nema opsežna istraživanja, a dostupne studije pokazuju veliki potencijal za njegovu upotrebu. To je jedan od novijih mainstream racetama, rame uz rame Fasoracetam. Međutim, nedavno je FDA odobrila „poboljšani“ oblik Fasoracetama za liječenje ADHD-a.

AASraw je profesionalni proizvođač Coluracetama (BCI-540, ili MKC-231) koji ima nezavisnu laboratoriju i veliku fabriku kao podršku, sva proizvodnja će se odvijati prema CGMP regulativi i sistemu kontrole kvaliteta koji se može pratiti. Sistem snabdijevanja je stabilan, i maloprodajne i veleprodajne narudžbe su prihvatljive. Dobrodošli da saznate više informacija o AASraw!

Pozovi me sada

Autor ovog članka:

Dr. Monique Hong je diplomirala na UK Imperial College London Medicinski fakultet 

Naučni časopis Autor:

1.Yukihiko Shirayama
Odsjek za psihijatriju, Medicinski fakultet Univerziteta Chiba, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japan. 

2.Akinori Akaike
Odsjek za farmakologiju, Visoka škola farmaceutskih nauka, Univerzitet Kyoto, Kyoto 606-01, Japan

3. Shigeo Murai
Zavod za farmakologiju. Stomatološki fakultet. Medicinski univerzitet Ivate. Morioka. 020, Japan.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculics Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPAN.

5.Ken Takashina

Pharmaceutical Lab. I, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japan

6.Uemura Kazumasa

Treći odjel za internu medicinu, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, Japan

Ovaj doktor/naučnik ni na koji način ne podržava ili zagovara kupovinu, prodaju ili upotrebu ovog proizvoda iz bilo kojeg razloga. Aasraw nema nikakve veze ili veze, implicirane ili druge, sa ovim ljekarom. Svrha citiranja ovog doktora je da se prizna, prizna i pohvali iscrpan istraživački i razvojni rad naučnika koji rade na ovoj supstanci.

reference

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (septembar 2007). “Naknadno izlaganje pojačivaču unosa holina MKC-231 antagonizira deficite ponašanja uzrokovane fenciklidinom i smanjenje septalnih holinergičkih neurona kod pacova”. European Neuropsychopharmacology. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. objavljuje rezultate istražne faze 2a ispitivanja BCI-540 arhivirano 21. novembra 2011. na Wayback Machine.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N."Hiperglikemijski efekti NIK-247, inhibitora holinesteraze, posredovani centralnim nervnim sistemom, i MKC-231, pojačivača uzimanja holina, kod pacova".Jpn J Pharmacol. 1999 Jan;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. “MKC-231, pojačivač uzimanja holina: (2) Utjecaj na sintezu i oslobađanje acetilholina kod pacova tretiranih AF64A.” Journal of Neural Transmission (Beč). 2008. jul;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y.”Zaštitni efekat MKC-231, novog pojačivača unosa holina visokog afiniteta, na citotoksičnost glutamata u kultivisanim kortikalnim neuronima”.Jpn J Pharmacol. 1998 Feb;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W.”Aktivacija transportera holina visokog afiniteta 1 u kičmenoj moždini ublažava hiperalgeziju izazvanu stresom”.Dig Dis Sci. 2023 Jun;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023, 18. februar. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG, i Sadaie, MR (2010). Piracetam i lijekovi slični piracetamu. Droge, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: od farmakologije do modeliranja shizofrenije Curr Opin Pharmacol. (2005. februar).

[9] Yamamura HI, Snyder SH Visoki afinitet transporta holina u sinaptozome mozga štakora J Neurochem. (1973. decembar).

[10] Brauser D. “Jedinjenja koja stimulišu neurogenezu pokazuju obećanje u liječenju velike depresije” Medscape Medical News 21. septembra 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. “MKC-231, pojačivač unosa holina, ublažava deficite radne memorije i smanjuje hipokampalni acetilholin izazvan etilholin aziridinijum jonom kod miševa.” Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBR. Regulatorne promjene presinaptičke holinergičke funkcije procijenjene u materijalu za brzu autopsiju pacijenata sa Alchajmerovom bolešću: implikacije na etiologiju i terapiju Proc Natl Acad Sci US A. (1990).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. “Zaštitni učinak MKC-231, novog pojačivača unosa holina visokog afiniteta, na citotoksičnost glutamata u kultiviranim kortikalnim neuronima.” Japanski časopis za farmakologiju. 1998 Feb;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHE Dokazi za transport holina visokog afiniteta u sinaptosomima pripremljenim iz hipokampusa i neokorteksa pacijenata sa Alchajmerovom bolešću Brain Res. (1983, 19. decembar).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin IL Dugotrajna centralna holinergična hipofunkcija indukovana kod miševa etilholin aziridinijum jonom (AF64A) in vivoJ Pharmacol Exp Ther. (1982 Jul).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. “MKC-231, pojačivač uzimanja holina: (1) dugotrajno kognitivno poboljšanje nakon ponovljene primjene kod pacova tretiranih AF64A.” Journal of Neural Transmission (Beč). 2008. jul;115(7):1019-25.

0 naklonost
17039 Pregleda

Možda će Vam se svidjeti

Komentari su zatvoreni.