USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća dostava , Europska domaća dostava

Sve o Miboleronu (provjeri kapi)

Pregled 1.JW-642
2.Biološka aktivnost-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 pregled
4.Biološka aktivnost-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 pregled
6.Biološka aktivnost-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 pregled
8.Biološka aktivnost-CAS: 1101854-58-3
9. Visoko selektivni inhibitori monoacilglicerol lipaze koji imaju reaktivnu grupu
10.Guide za kupovinu JW-642 MAGL inhibitora korak po korak


JW 642 video


I.JW 642 osnovni znakovi:

ime: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekulska formula: C21H20F6N2O3
Molekularna težina: 462.4
Melt Point:
Vrijeme skladištenja: na -20 ° C 3 godina Prašak
boja: Bela čvrsta


1. JW-642 pregledaasraw

JW-642 (1416133-89-5) je snažan, selektivni inhibitor monoacilglicerol lipaze (MAGL) sa IC50om 7.6, 14 i 3.7 nM za miš, pacov i ljudski MAGL, respektivno. Endokanabinoidi kao što su 2-arachidonoyl glicerol (2-AG) i arahidonoil etanolamid su biološki aktivni lipidi koji su uključeni u brojne sinaptičke procese uključujući aktivaciju kanabinoidnih receptora. Monoacylglycerol lipase (MAGL) je serin hidrolaza odgovorna za hidrolizu 2-AG u arahidonsku kiselinu i glicerol, čime se prekida njegova biološka funkcija. JW-642 je snažan inhibitor monoacylglycerol lipase (MAGL) koji prikazuje IC50 vrijednosti 7.6, 14 i 3.7 nM za inhibiciju MAGL u membranama miša, pacova i ljudskih mozgova, odnosno.1 JW-642 je selektivan za MAGL, zahtevajući mnogo veće koncentracije za efikasno inhibiranje aktivnosti amidne hidrolaze masnih kiselina (IC50s = 31, 14 i 20.6 μM za membrane miševa, pacova i ljudskog mozga).

JW-642 TEHNIČKI PODACI
Ime proizvoda JW-642
CAS broj 1416133-89-5
formula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
topljivost Rastvorljivo u DMSO> 10 mM Skladištenje Skladištite na -20 ° C
Fizički izgled Rastvor u metil acetatu
Uslovi isporuke Rešenje za uzorkovanje: brod sa plavim ledom. Sve ostale raspoložive veličine: brod sa RT ili plavi led na zahtev
Osnovni saveti Za postizanje veće rastvorljivosti, molimo za zagrijavanje cevi na 37 ℃ i stresajte ga u ultrazvučnom kupatilu neko vrijeme. Otvoreno rešenje može se skladištiti ispod -20 ℃ nekoliko mjeseci.



Sirovi JW 642 prah (1416133-89-5) hplc≥98% | Praškasti prah


2. Biološka aktivnost-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 je snažan inhibitor monoacylglycerol lipase (MAGL) koji prikazuje IC50 vrijednosti 7.6, 14 i 3.7 nM za inhibiciju MAGL-a u membranama mišića, pacova i ljudskog mozga. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (miš / pacov / čovjek MAGL)
Cilj: MAGL inhibitor JW-642 je selektivan za MAGL, koji zahteva mnogo veće koncentracije za efikasno inhibiranje aktivnosti amidne hidrolaze masnih kiselina (IC50s = 31, 14 i 20.6 M za membrane miša, pacova i ljudskog mozga).


3. Pregled OL-135-aaasraw

OL-135 je CNS penetrant, visoko potentni i selektivni reverzibilni inhibitor FAAH-a. OL-135 pokazuje analgetičku farmakologiju u različitim modelima životinja bez oštećenja motora povezanih sa direktnim agonizmom CB1-a. INAH-inhibitor AFAH OL-135 ometa sticanje, ali ne i konsolidaciju, kontekstualne uslovljavanja straha. Uređivanje stresnih straha i reaktivnost šoka ostaju nepromenjeni. podaci ukazuju na specifičnu ulogu endokanabinoida u podskupu paradigmi usredsređivanja straha.

OL-135 TEHNIČKI PODACI
ime proizvoda OL-135
CAS broj 681135-77-3
izgled Čvrsti prah
čistoća > 98% (ili pogledajte Certifikat o analizi)
Uslovi isporuke Isporučuje se pod temperaturi okoline kao neopasna hemikalija. Ovaj proizvod je dovoljno stabilan nekoliko sedmica tokom običnih brodova i vremena provedenog u carini.
Storage Stanje Suvo, tamno i na 0 - 4 C za kratkoročno (dani do tjedan) ili -20 C za dugoročni period (mjeseci do godina).
topljivost Rastvorljiv u DMSO, ne u vodi
Rok trajanja > 2 godina ako se pravilno skladišti
Formulacija lijekova Ovaj lek se može formulisati u DMSO
Storage Solution Storage 0 - 4 C za kratkoročni period (dana ili sedmice) ili -20 C za dugoročni (mjeseci)


4. Biološka aktivnost-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 je CNS penetrantski, visoko potentni i selektivni reverzibilni inhibitor FAAH bez aktivnosti CB1, CB2 i μ i δ opioidnih receptora koji povećava analgetičku i hipotermičku aktivnost anandamida.


5. PF-750 pregledaasraw

Amida hidrolaza masti kiseline (FAAH) je enzim odgovoran za hidrolizu i inaktivaciju amida masnih kiselina, uključujući anandamid i oleamid. PF-750 je snažan, vremenski zavisni, ireverzibilni FAAH inhibitor sa IC50 vrijednostima 0.6 i 0.016 μM kad je preininkubiran sa rekombinantnim humanim FAAH za 5 i 60 minutima, odnosno.1. Profilirano profiliranje različitih uzoraka proteoma čovjeka i mišjih tkiva da je PF-750 visoko selektivan za FAAH u odnosu na druge serin hidrolaze, ne pokazujući nikakvu prepoznatljivu off-site aktivnost do 500 μM.

PF-750 TEHNIČKI PODACI
Ime proizvoda PF-750
CAS broj 959151-50-9
izgled Čvrsti prah
čistoća > 98% (ili pogledajte Certifikat o analizi)
Uslovi isporuke Isporučuje se pod temperaturi okoline kao neopasna hemikalija. Ovaj proizvod je dovoljno stabilan nekoliko sedmica tokom običnih brodova i vremena provedenog u carini.
Storage Stanje Suvo, tamno i na 0 - 4 C za kratkoročno (dani do tjedan) ili -20 C za dugoročni period (mjeseci do godina).
topljivost Rastvorljiv u DMSO
Rok trajanja > 2 godina ako se pravilno skladišti
Formulacija lijekova Ovaj lek se može formulisati u DMSO
Storage Solution Storage 0 - 4 C za kratkoročni period (dana ili sedmice) ili -20 C za dugoročni (mjeseci)


6. Biološka aktivnost-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 je snažan, vremenski zavisni, ireverzibilni FAAH inhibitor sa IC50 vrijednostima 0.6 i 0.016 μM kada su preininkubirani sa rekombinantnim humanim FAAH za 5 i 60 minutama, respektivno. Amida hidrolaza masti kiseline (FAAH) je enzim odgovoran za hidrolizu i inaktivaciju amida masnih kiselina, uključujući anandamid i oleamid. Profiliranje profila na različitim uzorcima proteina ljudskog i mišijskog tkiva otkrilo je da je PF-750 visoko selektivan za FAAH u odnosu na druge serinske hidrolaze, što ne pokazuje otkrivenu aktivnost off-site do 500 μM. PF-750 pokazuje bolju potenciju od 10-a nego URB597 (Sigma # U4133) nakon 30 min preinkubacije. PF-750 je visoko selektivan na FAAH-u. Čak i do visokog nivoa kao 500 μM, nije imao interakcije sa mnogim ispitivanim enzimima, ali URB597 i drugi poznati FAAH inhibitori nisu dobro obavljali pri niskoj koncentraciji (100 μM).

MAGL inhibitor i FAAH inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 pregledaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) je snažan i selektivni inhibitor MAGL sa IC50om 8 nM i 4 μM za inhibiciju MAGL i FAAH u membranama mozga miša. IC50 vrijednost: 8 nM Cilj: MAGL inhibitor in vitro: JZL-184 produžava DSE u neuronima Purkinje u cerebelarnim rezovima i DSI u CA1 piramidalnim neuronima u hipokampalnim rezovima. JZL-184 je snažniji u inhibiranju miša MAGL-a od pacova MAGL. In vivo: Kada se primenjuje na miševe u 16 mg / kg, intraperitonealno, JZL-184 smanjuje aktivnost MAGL-a pomoću 85%, podiže nivo 2-AG mozga za 8-fold, i izaziva analgetičku aktivnost u različitim analizama bolova koji kvalitetno imitiraju direktno centralni kanabinoidi (CB1) agonisti. Akutna primjena JZL-184 na FAAH (- / -) miša povećala je veličinu podskupa kanabimimetičkih odgovora, ponovljeni tretman JZL-184-a dovodio je do tolerancije na njegove antinociceptivne efekte, unakrsnu toleranciju na farmakološke efekte Δ-tetrahidrokanabinola, smanjuje u CB1 receptor agonistu stimulisani guanozin 5'-O- (3 - [(35) S] tio) trifosfat vezivanje, i zavisnost kao što je pokazano ponašanjem ponašanja rimonabanta, bez obzira na genotip.

JZL -184 TEHNIČKI PODACI
Alternativno ime JZL-184
formula formula
MW 520.5
izvor AASraw
CAS 1101854-58-3
čistoća ≥98% (TLC)
izgled Bledo žuta čvrsta supstanca
topljivost Rastvorljiv u DMSO (10mg / ml)


8. Biološka aktivnost-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 selektivno inhibira MAGL, enzim koji je pretežno odgovoran za degradaciju endokanabinoidnog 2-arahidonoilglicerola (2-AG). Anandamid i 2-AG su dva endogena endokanabinoida koja aktiviraju kanabinoidne receptore CB1 i CB2. Anandamid se pretežno metaboliše amidnom hidrolazom masnih kiselina (FAAH), dok se za monoacylglycerol lipase (MAGL) smatra da je enzim odgovoran za degradaciju 2-AG. Teško je razdvojiti aktivnosti ove dvije, jer većina trenutno dostupnih inhibitora MAGL-a nije selektivna, a takođe inhibira FAAH ili druge enzime. JZL-184 je prvi selektivni inhibitor MAGL-a sa nanomolarnom portencijom i preko 200-fold selektivnosti za MAGL protiv FAAH. Kada se daje miševima, JZL-184 povećava nivo 2-arahidonoilglicerola u mozgu oko 8-puta, bez ikakvog uticaja na nivoe anandamida.


9. Visoko selektivni inhibitori monoacilglicerol lipaze koji imaju reaktivnu grupuaasraw



Endokanabinoidi 2-arahidonoil glicerol (2-AG) i N-arahidonoil etanolamin (anandamid) su uglavnom degradirani monoacilglicerol lipazom (MAGL) i amid hidrolazom masnih kiselina (FAAH), respektivno. Nedavno otkriće O-aril karbamata, kao što je JZL-184 kao selektivni MAGL inhibitori, omogućilo je funkcionalno istraživanje signalnih puteva 2-AG in vivo. Uprkos tome, JZL-184 i drugi prijavljeni MAGL inhibitori i dalje pokazuju niskonaponsku reaktivnost sa FAAH i perifernim karboksilesterazama, što može komplikovati njihovu upotrebu u određenim biološkim studijama. Ovde prijavljujemo posebnu klasu karbamata O-hexafluoroisopropyl (HFIP) koja inhibira MAGL in vitro i in vivo sa odličnom potentnošću i značajno poboljšanom selektivnošću, uključujući ne pokazujući unakrsnu reaktivnost sa FAAH-om. Ovi nalazi označavaju HFIP karbamate kao svestranog hemotipa za inhibiranje MAGL-a i trebalo bi da podstaknu potragu za drugim inhibitorima serin hidrolaze koji nose reaktivne grupe koje liče na strukture prirodnih supstrata.


10. Vodič za kupovinu JW-642 MAGL inhibitora korak po korakaasraw

♦ Google AASraw, ulazi u www.aasraw.com.
♦ Traži JW-642 prah (1416133-89-5) na AASraw
♦ Saznajte JW-642 prah windows XP, i zapišite svoje zahtjeve.
♦ Dobijamo vašu e-poštu i razgovaramo više sa vama.
♦ Potvrdite porudžbinu, izvršite uplatu i mi ćemo kasnije ugovoriti robu za isporuku.


0 naklonost
3054 Pregleda

Možda će Vam se svidjeti

Komentari su zatvoreni.