AASraw proizvodi NMN i NRC prahove u rasutom stanju!

Lenvatinib

 

  1. Istorija Lenvatiniba
  2. Šta je Lenvatinib?
  3. Lenvatinib Mehanizam djelovanja
  4. Za šta se koristi Lenvatinib?
  5. Koje nuspojave mogu primijetiti kada koristite Lenvatinib?
  6. Klinički rezultati Lenvatiniba (odobrenje FDA)
  7. Gdje da držim Lenvatinib?
  8. Povezani lijekovi: Lenvatinib mezilat (CAS: 857890-39-2)
  9. Gdje možemo kupiti Lenvatinib putem interneta?

 

Istorija Lenvatinib

Kliničko ispitivanje faze I kod pacijenata sa karcinomom izvedeno je 2006. godine. [8] Proba III faze za liječenje pacijenata sa karcinomom štitnjače započela je u martu 2011.

Lenvatinib je dobio status lijeka siroče za liječenje različitih vrsta karcinoma štitnjače koji ne reagiraju na radiojod u SAD-u i Japanu 2012. i u Evropi 2013. godine.

U februaru 2015. američka FDA odobrila je lenvatinib za liječenje progresivnog, na radiojodom refrakterno diferenciranog karcinoma štitnjače. U maju 2015. godine, Evropska agencija za lijekove (EMA) odobrila je lijek za istu indikaciju.

U maju 2016. godine, FDA ga je odobrila (u kombinaciji s everolimusom) za liječenje uznapredovalog karcinoma bubrežnih ćelija nakon jedne prethodne anti-angiogene terapije.

U kolovozu 2018. godine, FDA je odobrila lenvatinib za prvu liniju liječenja ljudi s neresektabilnim hepatocelularnim karcinomom (HCC).

 

Šta je Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) je inhibitor tirozin-kinaze receptora (RTK) koji inhibira aktivnosti kinaze receptora vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) i VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib takođe inhibira druge RTK-ove koji su bili uključeni u patogenu angiogenezu, rast tumora i napredovanje karcinoma, pored svojih normalnih ćelijskih funkcija, uključujući receptore faktora rasta fibroblasta (FGF) FGFR1, 2, 3 i 4; receptor alfa faktora rasta izveden iz trombocita (PDGFRα), KIT i RET. Ove receptorske tirozin kinaze (RTK) smještene u ćelijskoj membrani igraju središnju ulogu u aktivaciji puteva transdukcije signala koji su uključeni u normalnu regulaciju ćelijskih procesa, poput stanične proliferacije, migracije, apoptoze i diferencijacije, te u patogenoj angiogenezi, limfogenezi, rast tumora i napredovanje raka. Konkretno, VEGF je identificiran kao ključni regulator i fiziološke i patološke angiogeneze, a povećana ekspresija VEGF povezana je s lošom prognozom kod mnogih vrsta karcinoma.

Lenvatinib je indiciran za liječenje pacijenata s lokalno rekurentnim ili metastatskim, progresivnim, radioaktivnim jodom (RAI) refrakterno diferenciranim karcinomom štitnjače. Većina pacijenata sa karcinomom štitnjače ima vrlo dobru prognozu s liječenjem (98% stopa preživljavanja od 5 godina) koje uključuje operaciju i hormonsku terapiju. Međutim, za pacijente s RAI-refrakternim karcinomom štitnjače, mogućnosti liječenja su ograničene, a prognoza loša, što dovodi do podsticaja za razvoj ciljanijih terapija poput lenvatiniba.

 

Lenvatinib Mehanizam djelovanja

Lenvatinib je receptorska tirozin kinaza Inhibitor (RTK) koji inhibira kinazne aktivnosti receptora vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) i VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib takođe inhibira druge RTK-ove koji su bili uključeni u patogenu angiogenezu, rast tumora i napredovanje karcinoma, pored svojih normalnih ćelijskih funkcija, uključujući receptore faktora rasta fibroblasta (FGF) FGFR1, 2, 3 i 4; receptor alfa faktora rasta izveden iz trombocita (PDGFRα), KIT i RET.

 

Šta je Lenvatinib Koristi za? 

❶ Lenvatinib se koristi za liječenje određene vrste štitna žlezda rak koji se vratio ili se proširio na druge dijelove tijela i ne može se liječiti radioaktivnim jodom.

Vat Lenvatinib se takođe koristi zajedno sa everolimusom (Afinitor, Zortress) za liječenje karcinoma bubrežnih ćelija (RCC, vrsta karcinoma koji započinje u bubrezima) kod ljudi koji su prethodno liječeni drugim lijekovima za hemoterapiju.

❸ Lenvatinib se koristi i za liječenje hepatocelularni karcinom (HCC; vrsta karcinoma jetre) koja se ne može liječiti kirurškim zahvatom.

Vat Lenvatinib se takođe koristi zajedno sa pembrolizumabom (Keytruda) za liječenje određene vrste Rak endometrijuma (sluznice maternice) koji se proširio na druge dijelove tijela ili se pogoršao tokom ili nakon liječenja hemoterapijskim lijekovima ili koji se ne može liječiti operacijom ili terapijom zračenjem.

Vat Lenvatinib je u klasi lijekova koji se nazivaju inhibitori kinaze. Djeluje blokirajući djelovanje abnormalnog proteina koji signalizira ćelije raka da se množe. Ovo pomaže u zaustavljanju širenja ćelija karcinoma.

 

Šta Side Effects May ja Notice Wkukuruz Koristiš Lenvatinib?

Nuspojave koje biste trebali što prije prijaviti liječniku ili zdravstvenom radniku:

▪ alergijske reakcije poput osipa na koži, svrbeža ili osipa, oticanje lica, usana ili jezika

▪ problemi sa disanjem

▪ bol u grudima ili lupanje srca

▪ vrtoglavica

▪ Osjećaj nesvjestice ili nesvjestice, pada

▪ glavobolja

▪ visok krvni pritisak

▪ napadi

▪ znakovi i simptomi krvarenja poput krvave ili crne, usporane stolice; crveni ili tamnosmeđi urin; pljuvanje krvi ili smeđeg materijala koji izgleda poput taloga kafe; crvene mrlje na koži; neobične modrice ili krvarenja iz oka, desni ili nosa

▪ znakovi i simptomi opasne promjene otkucaja srca ili srčanog ritma poput bolova u prsima; vrtoglavica; ubrzan ili nepravilan rad srca; lupanje srca; osjećaj nesvjestice ili vrtoglavice, padovi; problemi sa disanjem

▪ znakovi i simptomi ozljede bubrega poput problema s izlučivanjem urina ili promjene količine urina

▪ znakovi i simptomi povrede jetre poput tamno žutog ili smeđeg urina; opšte loše stanje ili simptomi slični gripi; stolice svijetle boje; gubitak apetita; mučnina; bolovi u gornjem desnom dijelu trbuha; neobično slab ili umoran; žutilo očiju ili kože

▪ znakovi i simptomi niskog kalijuma poput grčeva u mišićima ili bolova u mišićima; bol u prsima; vrtoglavica; osjećaj nesvjestice ili vrtoglavice, padovi; lupanje srca; problemi s disanjem; ili ubrzan, nepravilan rad srca

▪ znakovi i simptomi moždanog udara poput promjena vida; konfuzija; poteškoće u govoru ili razumijevanju; jake glavobolje; iznenadna utrnulost ili slabost lica, ruke ili noge; problemi sa hodanjem; vrtoglavica; gubitak ravnoteže ili koordinacije

▪ bol u stomaku

▪ oticanje nogu ili zglobova

▪ neobično slab ili umoran

 

Nuspojave za koje obično nije potrebna medicinska pomoć (prijavite svom ljekaru ili zdravstvenom radniku ako nastave ili uznemiruju):

▪ dijareja

▪ bol u zglobovima

▪ gubitak apetita

▪ čireve u ustima

▪ bolovi u mišićima

▪ mučnina, povraćanje

▪ gubitak težine

Ova lista možda neće opisati sve moguće nuspojave. Pozovite svog liječnika za medicinski savjet o neželjenim efektima. Nuspojave možete prijaviti FDA-i na 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Klinički rezultati(Odobrenje FDA)

The Odobrenje FDA Lenvatiniba zasnovan je na multicentričnom, randomiziranom, dvostruko slijepom, placebo kontroliranom ispitivanju na 392 ispitanika s lokalno ponavljajućim ili metastatskim diferenciranim refrakternim na radioaktivni jod štitna žlezda karcinom i radiografski dokazi o napredovanju bolesti u roku od 12 mjeseci prije randomizacije, potvrđeni neovisnim radiološkim pregledom. Ispitanici su primali Lenvatinib 24 mg jednom dnevno (n = 261) ili placebo (n = 131) do progresije bolesti. Rezultati studije pokazali su da su ispitanici liječeni Lenvatinibom živjeli medijan od 18.3 mjeseca bez napredovanja bolesti (preživljenje bez progresije bolesti), u usporedbi sa medijanom od 3.6 mjeseci za subjekte koji su primali placebo. Uz to, 65% ispitanika liječenih Lenvatinibom zabilježilo je smanjenje veličine tumora u odnosu na 2% ispitanika koji su primali placebo.

 

Gdje da držim Lenvatinib?

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati između 20 i 25 stepeni C (68 i 77 stepeni F). Bacite bilo koji neiskorišteni lijek nakon isteka roka valjanosti.

NAPOMENA: Ovaj list je sažetak. Možda neće obuhvaćati sve moguće informacije. Ako imate pitanja o ovom lijeku, obratite se svom ljekaru, ljekarniku ili ljekaru.

 

Povezani lijekovi: Lenvatinib Mezilat (CAS: 857890-39-2)

Lenvatinib mezilat (CAS: 857890-39-2) je sintetski, oralno dostupan inhibitor vaskularnog endotelijalnog faktora rasta 2 receptora (VEGFR2, poznat i kao KDR / FLK-1) tirozin kinaza sa potencijalnom antineoplastičnom aktivnošću. E7080 blokira aktivaciju VEGFR2 pomoću VEGF, što rezultira inhibicijom putanje prenosa signala VEGF receptora, smanjenom migracijom i proliferacijom vaskularnih endotelnih ćelija i apoptozom vaskularnih endotelnih ćelija.

Lenvatinib mezilat je metansulfonatna sol dobijena reakcijom lenvatiniba s jednim molarnim ekvivalentom metansulfonske kiseline. Inhibitor multi-kinaze i lijek siroče koji se koriste (kao njegova mezilatna sol) za liječenje različitih vrsta karcinoma štitnjače koji ne reagiraju na radiojod. Ima ulogu inhibitora EC 2.7.10.1 (receptor protein-tirozin kinaza), antagonista receptora faktora rasta fibroblasta, lijeka siroče, antagonista receptora vaskularnog endotelnog faktora rasta i antineoplastičnog sredstva. Sadrži lenvatinib (1+).

 

Lenvatinib mesilat je odobren za upotrebu samostalno ili sa drugim lijekovima za liječenje:

♦ Karcinom endometrija koji je uznapredovao i pogoršao se nakon ostalih terapija. Koristi se s pembrolizumabom kod pacijenata čiji rak nije visok u mikrosatelitskoj nestabilnosti (MSI-H) ili nedostatku sanacije neusklađenosti (dMMR) i ne može se liječiti operacijom ili terapijom zračenjem.

♦ Hepatocelularni karcinom (vrsta karcinoma jetre). Koristi se kao prva linija liječenja kod pacijenata čija se bolest ne može ukloniti operativnim zahvatom.

♦ Karcinom bubrežnih ćelija (vrsta karcinoma bubrega) koji je uznapredovao. Koristi se sa everolimusom kod pacijenata koji su već primili terapiju inhibitorima angiogeneze.

♦ Rak štitnjače u određenih pacijenata sa progresivnom, rekurentnom ili metastatskom bolešću koja ne reaguje na liječenje radioaktivnim jodom.

Ova je upotreba odobrena u okviru FDA-ovog programa ubrzanog odobrenja. Kao uvjet odobrenja, potvrdna ispitivanja moraju pokazati da lenvatinib mesilat pruža kliničku korist kod ovih pacijenata. Lenvatinib mezilat se takođe proučava u liječenju drugih vrsta karcinoma.

 

Gdje možemo kupiti Lenvatinib online?

Na tržištu postoji mnogo dobavljača / proizvođača lenvatiniba u prahu, pronalazak pravog je vrlo važan za sve ljude kojima je ovaj proizvod hitno potreban. Kada odlučimo kupiti lenvatinib u prahu na tržištu, moramo naučiti više informacija o njemu, znati ga koristiti i njegov mehanizam djelovanja, sve rizike kada uzimamo lenvatinib u prahu ... Osim toga, cijena i kvaliteta moraju biti naša briga prije nego što je kupite.

Nakon što smo ispitali podatke sa tržišta, uspoređivali mnoge dobavljače, AASraw izgleda kao dobar izbor za one ljude koji žele kupiti puno lenvatinib u prahu, njihova je proizvodnja kontrolirana strogo pod uvjetima cGMP-a, kvaliteta se može pratiti u bilo koje vrijeme i mogu pružiti sva izvješća o testiranju kada je naručite. Što se tiče troškova / cijene lenvatiniba u prahu, u mojim očima bi to trebalo biti razumno. Budući da imam mnogo cijena od različitih dobavljača, u usporedbi s kvalitetom, mislim da aasraw neće biti loš izbor.
Za više detalja, dobrodošli u razgovor sa AASraw!

 

upućivanje

[1] H. Erdem, C. Gündogdu i S. Üipal, „Korelacija ekspresije E-kadherina, VEGF, COX-2 s prognostičkim parametrima u papilarnom karcinomu štitnjače,“ Experimental and Molecular Pathology, vol. 90, br. 3, str. 312–317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi i sar., „Selektivna inhibicija autofosforilacije receptora faktora rasta koji potiče od trombocita (PDGF) i ćelijski događaji posredovani PDGF-om derivatom kinolina“, Experimental Cell Research, vol. 234, br. 2, str. 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto i sur., „Genetske promjene u slabo diferenciranim i nediferenciranim karcinomima štitnjače,“ Current. Genomics, vol. 12, br. 8, str. 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS proto-onkogen u medularnom karcinomu štitnjače. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), str. R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Razvoj pristupa pacijentima sa uznapredovalim diferenciranim karcinomom štitnjače. Endocr Rev, 34 (3) (2013), str. 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan i dr. Ispitivanje BRAF mutacije uzoraka biopsije za aspiracijsku iglu sa štitnjačom za preoperativnu stratifikaciju rizika kod papilarnog karcinoma štitnjače. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), str. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes i dr. ZD6474 inhibira vaskularnu signalizaciju endotelnog faktora rasta, angiogenezu i rast tumora nakon oralne primjene. Cancer Res, 62 (16) (2002), str. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski i dr. Učinkovitost kabozantiniba (Cabo) kod pacijenata s medularnim karcinomom štitnjače (MTC) s RAS ili RET mutacijama: Rezultati studije faze III [sažetak]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013), oko 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz i dr. Motesanib difosfat u progresivno diferenciranom karcinomu štitnjače. N Engl J Med, 359 (1) (2008), str. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase i dr. Antitumorske aktivnosti ciljanog inhibitora multi-tirozin kinaze lenvatinib (E7080) protiv modela tumorskih tumora vođenih fuzijom RET gena. Cancer Lett, 340 (1) (2013), str. 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al.Faza 2 ispitivanja lenvatiniba (E7080) u naprednom, progresivnom, radiojododpornom, diferenciranom karcinomu štitnjače: klinički ishodi i procjena biomarkera Rak, 121 (16) ( 2015), str. 2749-2756.

0 naklonost
88 Pregleda

Možda će Vam se svidjeti

Komentari su zatvoreni.