KML29 video


I.KML29 osnovni znakovi:

ime: KML29
CAS: 1380424-42-9
Molekulska formula: C24H21F6NO7
Molekularna težina: 549.42
Melt Point: 204-206 ° C
Vrijeme skladištenja: Čuvati na -20 ° C
boja: Bijela kristalna čvrsta supstanca


1.Whats KML29(1380424-42-9) ?

KML29 (1380424-42-9) je snažan i oralno aktivan inhibitor monoacilglicerol lipaze koji usmerava MAGL aktivno mesto sa znatno poboljšanom selektivnošću (pacova / miša ABHD6 IC50 = 1.60 / 4.87; nema inhibitorne aktivnosti protiv amidne hidrolaze masnih kiselina (FAAH) do 50 μM). KML29(1380424-42-9) terapija in vivo dovodi do selektivne regulacije 2-arachidonoyl glicerola (2-AG), ali ne i N-arahidonoil-etanolamina (AEA) kod miševa (mozak Emax ~20 mg / kg po ili ip; periferni Emax ~1 mg / kg po) i pacovi (mozak Emax ~40 mg / kg ip). KML29 (1380424-42-9) smanjuje zapaljensko i neuropatsko nociceptivno ponašanje u studijama na životinjama bez kanabimimetičkih neželjenih efekata vidjenih sa dvostrukim FAAH & MAGL, hronična primjena, međutim, dovodi do desenzitizacije CB1 receptora kao što je primećeno kod drugih MAGL inhibitora.

Formalno ime KML-29
CAS broj 1380424-42-9
Molekularna C24H21F6NO7
Formula Težina 549.4
čistoća > = 98%
formulisanje Kristalna čvrsta supstanca
Rok trajanja Kako su isporučene 2 godine od QC datuma datog na sertifikatu o analizi, kada se pravilno skladišti

Kako lek KML-29 (1380424-42-9) radi kao inhibitor | AASraw


2.Kako na zalihama KML-29 (1380424-42-9)?

Sledeći podaci su bazirani na molekulskoj težini proizvoda 549.42. Specifične molekulske težine specifične za seriju mogu se razlikovati od serije do serije usled rastvarača hidratacije, što će uticati na količine rastvarača potrebne za pripremu zaliha Rešenja.

Koncentracija / Solvent Volumen / Masa 1mg 5mg 10mg
1mM 1.82ml 9.1ml 18.2ml
5mM 0.36ml 1.82ml 3.64ml
10mM 0.18ml 0.91ml 1.82ml
50mM 0.04ml 0.18ml 0.36ml


Prazno

3.Kako funkcioniše KML-29 (1380424-42-9)?

testirali smo KML29 (1380424-42-9) u murinskim zapaljenima (tj. karagenan) i bolovima sa povredama saksijskog nerva, kao i modelom želudačnog hemoragije izazvanim diklofenakom. KML29 (1380424-42-9) takođe je ocijenjen za kanabimimetske efekte, uključujući merenje lokomotorne aktivnosti, telesne temperature, katalepsije i kanabinoidnih interoceptivnih efekata u paradigmi diskriminacije droga. Pošto je monoacilglicerol lipaza (MAGL) čvrsto uspostavljena kao dominantni katabolički enzim endokanabinoidni 2-arachidonoylglicerol (2-AG), pojavila se velika potreba za razvojem visoko selektivnih MAGL inhibitora. Ovde smo testirali in vivo efekte jednog takvog jedinjenja, KML29 (1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-il 4- (bis (benzo [d] [1,3] dioksol-5-il) (hidroksi) metil) piperidin-1-karboksilat ). Dobićemo ključne rezultate: KML29 (1380424-42-9) oslabio je edem pave izazvanog karagenanom i potpuno obrnut mehanički alodiniji izazvan karagenanom. Ovi efekti su podvrgnuti toleranciji posle ponovnog primenjivanja visokih doza KML29 (1380424-42-9), koji su praćeni receptorskom desenzitizacijom kanabinoidnog receptora 1 (CB1). Akutna ili ponovljena KML29 (1380424-42-9) administracija je povećala nivo 2-AG i istovremeno smanjila nivoa arahidonske kiseline, ali bez povišenja nivoa anandamida (AEA) u celom mozgu. Pored toga, KML29 je delimično promenio alodiniju u modelu povrede sjaičanog nerva i potpuno sprečio diklofenak indukovane gastrične hemoragije. CB1 i CB2 receptori su igrali različite uloge ovih farmakoloških efekata KML29 (1380424-42-9). Nasuprot tome, KML29 nije izazivao kanabimimetske efekte, uključujući katalepsiju, hipotermiju i hipotenziju. Iako KML29 nije zamenio Δ (9) -tetrahydrocannabinol (THC) u miševima C57BL / 6J, u potpunosti i dozno zavisio AEA u miševima amida hidrolaze masnih kiselina (FAAH) (- / -), u skladu sa prethodnim radom koji pokazuje da je dual FAAH i MAGL inhibicija proizvode THC-like subjektivne efekte.

Prazno


4.A Iskustvo o KML-29 (1380424-42-9)

U sadašnjoj studiji, testirali smo KML29 u mišićnom zapaljenom (tj karagenan) i bolovima sa povredama saksijskog nerva, kao i modelom želudačnog hemoragije izazvanim diklofenakom. KML29 je takođe ocijenjen za kanabimimetske efekte, uključujući merenje lokomotorne aktivnosti, telesne temperature, katalepsije i kanabinoidnih interoceptivnih efekata u paradigmi diskriminacije droga.

KLJUČNI REZULTATI:

KML29 (1380424-42-9) oslabio je karagenan izazvan edem šape i potpuno obrnut mehanički alodinija izazvan karagenanom. Ovi efekti su podvrgnuti toleranciji nakon ponovljene primene KML29-a visokog doza (1380424-42-9), koji su praćeni kanabinoidnim receptorima 1 (CB1 ) desenzitizacija receptora. Akutna ili ponovljena KML29 administracija povećala je nivo 2-AG i istovremeno smanjila nivoa arahidonske kiseline, ali bez povišenja anandamida (AEA) nivoa u celom mozgu. Pored toga, KML29 (1380424-42-9) je delimično promenio alodiniju u modelu povrede sšičnih nerva i potpuno sprečio diklofenak indukovane gastrične hemoragije. CB1 i CB2 receptori su imali diferencijalne uloge u ovim farmakološkim efektima KML29. Nasuprot tome, KML29 (1380424-42-9) nije izazvao kanabimimetske efekte, uključujući katalepsiju, hipotermiju i hipotenziju. Iako KML29 nije zamenio Δ (9) -tetrahydrocannabinol (THC) u miševima C57BL / 6J, u potpunosti i doze zavisio je AEA u miševima amida hidrolaze masnih kiselina (FAAH) (- / -), u skladu sa ranijim radom koji pokazuje to je dvostruko FAAH i MAGL inhibicija proizvodi subjektivne efekte poput THC-a.

ZAKLJUČCI I IMPLIKACIJE:

Ovi rezultati ukazuju na to da KML29, visoko selektivni MAGL inhibitor, smanjuje zapaljensko i neuropatsko nociceptivno ponašanje bez pojave kanabimimetičkih neželjenih efekata.

Prazno


5Gde mogu dobiti više informacija?

Zapamtite, držite ovaj i sve druge lekove van domašaja dece, nikada ne delite lekove sa drugima, i koristite ovaj lek samo za propisane indikacije.
Uloženi su svi napori kako bi se obezbedilo da informacije koje pruža AAS ažuriraju i potpune, ali nema nikakvih garancija u tom smislu. Informacije o drogama sadržane ovde mogu biti osjetljive na vrijeme. AAS podaci su sastavljeni za upotrebu od strane zdravstvenih radnika i potrošača u Sjedinjenim Državama i stoga AASraw ne garantuje da su upotreba izvan Sjedinjenih Država odgovarajuća, osim ako nije drugačije naznačeno.AASrawInformacije o lekovima ne podržavaju lekove, dijagnostikuju pacijente ili preporučuju terapiju. AASraw informacije o drogama su informativni resurs koji je osmišljen da pomogne licenciranim zdravstvenim radnicima da se bave svojim pacijentima i / ili da služe potrošačima koji pregledaju ovu uslugu kao dopunu, a ne zamjenu za stručnjake, vještine, znanje i procjenu zdravstvenih radnika. Odsustvo upozorenja za datu kombinaciju lijekova ili lijekova na bilo koji način ne treba tumačiti tako da ukazuje na to da je kombinacija lijekova ili lijekova sigurna, efikasna ili odgovarajuća za bilo koji pacijent. AASrawne preuzima nikakvu odgovornost za bilo koji aspekt zdravstvene zaštite koji se administrira uz pomoć informacija koje pruža ASASraw. Ovde sadržane informacije nisu namenjene za pokrivanje svih mogućih upotreba, uputstava, mera predostrožnosti, upozorenja, interakcija lijekova, alergijskih reakcija ili neželjenih efekata. Ako imate pitanja o lekovima koje uzimate, proverite kod svog doktora, medicinske sestre ili farmaceuta.


0 naklonost
2853 Pregleda

Možda će Vam se svidjeti

Komentari su zatvoreni.