URB597

URB597, poznat i kao KDS-4103, je visoko potentni i selektivni inhibitor masnih kiselinskih amid hidrolaza (FAAH), enzima katalizirajući intracelularnu hidrolizu endokanabinoidnog anandamida, sa vrijednostima koncentracije inhibicije 50% IC50 od 4.6 nM i 0.5 nM u pacovnim moždanim membranama i ljudskim mikrosomima jetre. URB597 pokazuje anksiolitičke, antidepresivne, antinociceptivne i analgetske efekte in vivo bez evociranja drugih simptoma povezanih sa jedinjenjima poput kanabinoida.

AASRAW prah PDF Ikona

opis proizvoda

 

URB597 video

 

 


 

I.URB597 osnovni karakteri:

 

ime: URB597
CAS: 546141-08-6
Čistoća: ≥99% (HPLC)
Molekularna formula: C20H22N2O3
Molekularna težina: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
sinonimi: N-cikloheksilkarbaminska kiselina 3 '- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester; 3'-karbaMojl- [1,1'-bifenil] -3-il cikloheksilkarbaMat; 3- (3-karbaMojlfenil) fenil N-cikloheksilkarbaMate KMS 3 N-Cikloheksilkarbaminska kiselina 1,1 '- (aminokarbonil) [3'-bifenil] -4103-il estar, N-cikloheksil-, 3' - (aMinokarbonil) [1,1'-bifenil] ; N-cikloheksilkarbaminska kiselina 3 '- (aminokarbonil) [3'-bifenil] -1,1-il ester URB 3 KDS 597; URB 4103,> = 597%; APD98 (URB597)
Melt Point: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 u hloroformu)
Vrijeme skladištenja: 2-8 ° C
Rastvorljivost DMSO: soluble2mg / ml, bistra (zagrejana)
boja: Bela čvrsta

 


 

II. URB597 upotreba u ciklusu:

 

1.Name:

URB597

 

2.Kako je rad za URB597?

Obrazloženje: Glavna klinička zabrinutost sa upotrebom direktnih agonista 1 (CB1) kanabinoidnog receptora je da ove jedinjenja povećavaju ponašanje vezano za alkohol i alkoholizam. Kao alternativni pristup, aktivnost posredovana CB1-receptorom može se olakšati povećanjem nivoa anandamida uz upotrebu inhibitora hidrolaze masnih kiselina amid hidrolaze (FAAH). Cilj: Koristeći selektivni FAAH inhibitor URB597, istražili smo da li aktivacija endogenog kanabinoidnog tona povećava odgovornost za zloupotrebu alkohola, kao što se dešava sa direktnim agonistima CB1 receptora. Materijali i metode: URB597 je testiran na samopovređivanje alkohola u Wistar pacovima i na alkoholu koji pije alkohol u genetički odabranim pacovima koji koriste genotipski Marchigian Sardinian alkohol-preferente (msP). U pacovima Wistar-a, takođe su procijenjeni učinci URB597-a na uznemirenost izazvane alkoholom, kao i na stres, yohimbine i cue-indukovano ponovno traženje alkohola. Za poređenje, takođe je testiran efekat rimonabant antagonista receptora CB1 na samodelaziju etanola. Rezultati: U našem eksperimentalnom stanju, intraperitonealna (IP) administracija URB597 (0.0, 0.3 i 1.0 mg / kg) nije povećala dobrovoljno alkoholno pijenje alkohola kod pacova msP niti olakšavala fiksni odnos 1 i progresivni odnos alkohola samo-administriranje u neizabranim Wistarima. U testovima oporavka, jedinjenje nije imalo efekta na relaksu izazvanu stresom, nožnim stresom i yohimbinom. Nasuprot tome, URB597 je potpuno ukinuo anksiogeni odgovor meren tokom povlačenja nakon akutne IP administracije alkohola (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 i 3.0 mg / kg) značajno smanjuju samo-administraciju etanola. Zaključci: Rezultati pokazuju da aktivacija endokanabinoidnog anandamidnog sistema selektivnom inhibicijom FAAH ne povećava rizik od alkohola, ali smanjuje anksioznost vezanu za povlačenje alkohola. Na taj način možemo spekulisati da lekovi zasnovani na upotrebi modulatora endokanabinoidnih sistema, kao što je URB597, mogu pružiti značajne prednosti u poređenju sa tretmanom sa direktnim aktivatorima receptora CB1.

 

3.Is efekat URB597?

Efekti URB 597 samog i u kombinaciji sa anandamidom istraženi su u jednoj grupi majmuna (n = 4) koja je diskriminisala Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) iz vozila, a u drugoj grupi (n = 5) hronični Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) koji je diskriminirao rimonabant kanabinoidnog antagonista (1 mg · kg-1 iv).

 

4. Dodatne instrukcije:

URB 597 je poboljšao efekte ponašanja anandamida, ali ne i druge agoniste CB1-a. Međutim, URB 597 nije značajno poboljšao slabljenje povlačenja Δ9-THC indukovane anandamidom. Kolektivno, ovi podaci ukazuju na to da endogeni anandamid u mozgu primata nedovoljno oponaša efekte ponašanja egzogenskog anandamida.

Potencijalni i selektivni inhibitor amidne hidrolaze masnih kiselina (FAAH) (vrednosti IC50 su 3 i 5 nM u ljudskom mozgu jetre i pacova). Ne pokazuje značajnu inhibitorsku aktivnost protiv različitih receptora, jonskih kanala i enzima, uključujući humane kanabinoidne receptore i monazilacilglicerol lipaze pacova. Prikazuje antiallodinsku i antihiperalgeznu aktivnost u modelu zapaljenog bola. In vitro, KDS-4103 inhibira FAAH aktivnost s srednjim inhibitornim koncentracijama (IC (50)) 5 nM u membranama mozga pacova i 3 nM u mikrosomima jetre čoveka. In vivo, KDS-4103 inhibira FAAH aktivnost mozga pacova nakon intraperitonealne (ip) administracije sa srednjom inhibitornom dozom (ID (50)) od 0.15 mg / kg. Jedinjenje nije značajno u interakciji sa drugim mjerama vezanim za kanabinoid, uključujući kanabinoidne receptore i prijevoz anandamida, ili sa širokim panelom receptora, jonskih kanala, transportera i enzima. Od administracije ip do pacova i miševa KDS-4103 izaziva značajne, anksiolitičke, antidepresivne i analgetske efekte, koji su sprečeni tretmanom sa antagonistima receptora CB1. Nasuprot tome, u dozama koje značajno inhibiraju aktivnost FAAH-a i značajno povećavaju nivo anandamida u mozgu, KDS-4103 ne izaziva klasične efekte poput kanabinoida (npr. Katalepsija, hipotermija, hiperfagija), ne uzrokuje mesto i ne proizvodi generalizaciju diskriminativni efekti aktivnog sastojka kanabisa, Delta9-tetrahidrokanabinol (Delta9-THC). Ovi nalazi ukazuju na to da KDS-4103 djeluje tako što poboljšava tonske akcije anandamida na podskupu CB (1) receptora, koji se obično mogu uključiti u kontrolu emocija i bolova. KDS-4103 je oralno dostupan kod pacova i majmuna cynomolgus. Subhronične studije ponovljenih doza (1,500 mg / kg, po os) u ove dve vrste nisu pokazale sistemsku toksičnost. Takođe, nije zabeležena toksičnost kod testova bakterijskih citotoksičnosti in vitro i Amesovom testu. Štaviše, kod pacova na rotarodskom testu nakon akutnog ip terapije sa KDS-4103om u dozama do 5 mg / kg ili u funkcionalnoj bateriji za posmatranje nakon oralnih doza do 1,500 mg / kg, nije bilo deficita. Rezultati pokazuju da će KDS-4103 ponuditi novi pristup sa povoljnim terapeutskim prozorom za lečenje anksioznosti, depresije i bola.

 

5. URB597:

Min. Porudžbina 10grams.
Upit o normalnoj količini (unutar 1kg) može se poslati u 12 časovima nakon plaćanja.
Za veće porudžbine (u okviru 1kg) mogu se poslati u 3 radnim danima nakon plaćanja.

 

6. URB597 Recepti:

Da biste se detaljnije upitali o našem predstavniku za klijente (CSR), za vašu referencu.

 

7. URB597 Marketing:

Da se obezbedi u narednoj budućnosti.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Mi smo Aprepitant prašak dodatak, Aprepitant prah za prodaju, Raw Aprepitant prah (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D reagensi

 


 

IV. Kako kupiti URB597 iz AASraw?

 

1. Da nas kontaktirate putem e-mailaupitnik ili online skypepredstavnik za usluge klijenata (CSR).
2. Da nam dostavite svoju upitanu količinu i adresu.
3.Our CSR će vam dati citat, rok plaćanja, broj za praćenje, načini isporuke i procenjeni datum dolaska (ETA).
4.Postavljeno plaćanje i roba će biti poslata u 12 časovima (za porudžbinu unutar 10kg).
5.Goods dobijene i daju komentare.

 


 

Pogodite svoj omiljeni blog proizvoda:

 

 Ženska Viagra? Sve u vezi s Sexom Enhancing Flibanserin prahom Kako koristiti Klenbuterol za mršavljenje Šta je nandrolonski prah koji se koristi za nandrolone?

 


 

Više detalja o relevantnim proizvodima,Dobrodošli, kliknite ovde.


Za upite, molimo kontaktirajte E-mail , Mi normalno odgovorimo u 8 satima.
=

Recenzije

Nema recenzija.

Budite prvi koji će pregledati "URB597"

Vaša e-mail adresa neće biti objavljena. Obavezna polja su označena *

Captcha *